TXA2R抑制剂是一组化学物质,它们要么直接结合并抑制血栓素A2受体(TXA2R),要么通过干扰其天然配体血栓素A2(TXA2)的产生而间接抑制TXA2R。这些抑制剂可以根据其结构和作用机制分为几类。
第一类包括TXA2R的直接拮抗剂,如依非洛班、苏洛 罗班、塞曲司特、特博格雷、拉马曲班、S-145、GR 32191、BMS-180,291、SQ 29,548和托拉塞米。这些化学物质通过与TXA2R结合并阻断TXA2的结合来阻止受体的激活。其中一些抑制剂,如特博格雷和拉马曲班,在其他受体上也有拮抗活性,分别对前列环素受体和CRTH2受体有拮抗作用。第二类包括抑制TXA2产生的化学物质,如匹考他胺和奥扎格雷。匹考他胺是TP受体和血栓素合成酶的双重拮抗剂。它不仅通过阻断TXA2的结合来阻止TXA2R的激活,而且通过抑制血栓素合酶的活性来减少TXA2的产生。
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Prostaglandin I2 sodium | 61849-14-7 | sc-201231 sc-201231B sc-201231A sc-201231C sc-201231D sc-201231E | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg 250 mg | ¥1128.00 ¥4705.00 ¥7762.00 ¥17961.00 ¥65706.00 ¥138205.00 | 3 | |
前列腺素 I2 钠是血栓素 A2 受体(TXA2R)的强效拮抗剂,具有破坏 TXA2 介导的信号传导的独特能力。其分子结构有利于特定的氢键相互作用,从而改变受体构象。该化合物对脂质双分子层具有显著的亲和力,可影响膜流动性。此外,它的反应动力学表明其解离速度较慢,可以延长受体参与时间并调节细胞反应。 | ||||||
L-655,240 | 103253-15-2 | sc-201350 sc-201350A | 1 mg 5 mg | ¥643.00 ¥2584.00 | ||
L-655,240 是血栓素 A2 受体(TXA2R)的选择性拮抗剂,其特点是能够通过独特的疏水相互作用稳定受体构象。该化合物具有独特的结合特征,偏向于调节受体活性的特定异构位点。它的动力学特性显示出快速的结合率,从而有效地占据受体。此外,L-655,240 还能影响下游信号通路,影响细胞钙动力学和基因表达。 | ||||||
U-51605 | 64192-56-9 | sc-205535 sc-205535A | 500 µg 1 mg | ¥3486.00 ¥6137.00 | ||
U-51605 是血栓素 A2 受体(TXA2R)的选择性拮抗剂,其独特之处在于能与关键氨基酸残基形成氢键,从而增强结合亲和力。这种化合物的解离速度较慢,可延长对受体的抑制作用。它与 TXA2R 的相互作用会改变构象动力学,影响 G 蛋白偶联效率和下游信号级联,最终影响细胞反应和代谢途径。 | ||||||
Seratrodast | 112665-43-7 | sc-201352 sc-201352A | 10 mg 50 mg | ¥756.00 ¥4208.00 | ||
Seratrodast是一种TP受体拮抗剂。它通过与TXA2R结合并阻断TXA2的结合来阻止受体的激活。 | ||||||
PTA2 (Pinane thromboxane A2) | 71111-01-8 | sc-201177 | 1 mg | ¥2256.00 | ||
PTA2 是血栓素 A2 受体(TXA2R)的强效激动剂,其特点是能够诱导受体结构发生构象变化。这种化合物在受体激活过程中表现出快速的动力学特性,从而导致迅速的下游信号事件。它与受体结合袋独特的疏水相互作用增强了特异性,而它对钙动员和血小板聚集的影响则强调了它在调节血管反应中的作用。 | ||||||
ICI 192,605 | 117621-64-4 | sc-361209 sc-361209A | 5 mg 25 mg | ¥1015.00 ¥3892.00 | 1 | |
ICI 192,605 是一种血栓素 A2 受体(TXA2R)选择性拮抗剂,因其能够稳定受体的非活性构象而闻名。该化合物具有独特的结合亲和力,能破坏 TXA2 介导的信号通路,有效抑制血管收缩和血小板活化等下游效应。其独特的分子相互作用涉及氢键和疏水接触,有助于提高其调节受体的特异性和功效。 | ||||||
BAY-u 3405 | 116649-85-5 | sc-203834 sc-203834A | 10 mg 50 mg | ¥2132.00 ¥8992.00 | ||
Ramatroban是TP受体和CRTH2受体的双重拮抗剂。它通过阻断TXA2与受体的结合来阻止TXA2R的激活。 | ||||||
BM 567 | 284464-77-3 | sc-205229 sc-205229A | 1 mg 5 mg | ¥812.00 ¥4908.00 | 1 | |
BM 567 是血栓素 A2 受体(TXA2R)的选择性拮抗剂,其特点是能够诱导受体结构发生构象变化。这种化合物参与了特定的分子相互作用,包括π-π堆积和范德华力,从而增强了其结合亲和力。通过调节 TXA2R 的活性,BM 567 可影响细胞内的信号级联,在不直接改变受体表达水平的情况下影响各种生理过程。 | ||||||
13-APA | 71629-07-7 | sc-223165 sc-223165A | 1 mg 10 mg | ¥733.00 ¥6081.00 | ||
13-APA 是血栓素 A2 受体(TXA2R)的强效调节剂,表现出独特的结合动力学,有利于异构调节。其结构允许特定的氢键和疏水相互作用,从而稳定受体构象。这种化合物通过改变 G 蛋白耦合效率来影响下游信号通路,从而对细胞反应进行微调。其相互作用动力学表明,它能迅速起效,突出了它在受体调节中的作用。 | ||||||
Daltroban | 79094-20-5 | sc-214835 sc-214835A | 5 mg 25 mg | ¥2200.00 ¥8574.00 | 2 | |
Daltroban 是一种血栓素 A2 受体(TXA2R)选择性拮抗剂,其特点是能够破坏 TXA2 介导的信号传导。其独特的分子结构使其能够与受体位点发生特定的静电相互作用,从而导致构象变化,抑制受体的激活。该化合物表现出独特的动力学特征,对 TXA2R 具有显著的亲和力,可精确调节相关的细胞内途径和细胞反应。 |