TOPORS 抑制因子

常见的TOPORS抑制剂包括但不限于MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6、Lactacystin CAS 133343-3 4-7、喜树碱 CAS 7689-03-4、依托泊苷（VP-16）CAS 33419-42-0和奥拉帕利（Olaparib）CAS 763113-22-0。

TOPORS抑制剂属于一类化合物，可调节TOPORS的活性，TOPORS是一种具有泛素和SUMO E3连接酶双重活性的酶。TOPORS（拓扑异构酶I结合精氨酸/丝氨酸富集蛋白）在调节蛋白质稳态和维持基因组稳定性方面发挥着关键作用。作为E3连接酶，它催化泛素或SUMO（小泛素样修饰物）向特定目标蛋白质的转移，从而标记其降解作用或改变其功能。泛素化通常通过蛋白酶体对蛋白质进行降解，而SUMO化则影响蛋白质的相互作用、定域和稳定性。TOPORS抑制剂旨在破坏这种酶的正常功能，通过阻止泛素/SUMO与底物蛋白的共轭效应，或通过改变酶的活性来影响其对蛋白质稳态和基因组完整性的调节。这些抑制剂旨在干扰酶活性所涉及的结合部位或催化机制。TOPORS抑制剂通过改变泛素化或SUMO化途径，可改变TOPORS底物中许多蛋白质的稳定性、折叠或周转。鉴于该酶在DNA损伤修复、转录调控和细胞周期进展等多种细胞过程中的作用，抑制其功能会对细胞生理产生广泛影响。了解TOPORS的酶促途径并对其进行靶向治疗，有助于深入了解分子生物学，特别是翻译后修饰和蛋白质调控机制。