SZT2 抑制因子

常见的 SZT2 抑制剂包括但不限于雷帕霉素 CAS 53123-88-9、托林 1 CAS 1222998-36-8、PP242 CAS 1092351-67-1、LY 294002 CAS 154447-36-6 和 Wortmannin CAS 19545-26-7。

SZT2 的化学抑制剂可以通过靶向与 SZT2 相关的 mTOR 信号通路来破坏该蛋白的功能。例如，雷帕霉素能与 mTOR 结合并抑制 mTOR，而 mTOR 是 mTORC1 的核心成分，从而导致 SZT2 的功能抑制。同样，Torin 1 和 PP242 也是 ATP 竞争性抑制剂，可直接抑制 mTORC1 和 mTORC2 复合物，由于 SZT2 蛋白参与了 mTORC1 信号转导，因此其功能会减弱。Ku-0063794 和 AZD8055 也能抑制 mTOR 的活性，进而降低 mTORC1 信号转导，从而抑制 SZT2 的功能。另一种 ATP 竞争性抑制剂 WYE-125132 选择性地靶向 mTOR，从而对 SZT2 的功能产生同样的影响。这些抑制剂通过直接干扰 mTOR 的激酶活性来发挥作用，mTOR 是细胞生长和新陈代谢的关键调节因子，而 SZT2 与之存在相互作用。

除了这些以 mTOR 为重点的抑制剂外，抑制 PI3K（mTOR 通路的上游调节因子）的化合物也会破坏 SZT2 的功能。LY294002 和 Wortmannin 是 PI3K 抑制剂，它们通过抑制 PI3K 的活性，导致下游 mTORC1 信号的减少，进而在功能上抑制 SZT2。Palomid 529 虽然不是 mTOR 的直接抑制剂，但会破坏 mTOR/Akt 通路，间接削弱 SZT2 的功能，因为它是 mTORC1 复合物的一部分。PF-04691502 是一种 PI3K/mTOR 双重抑制剂，它通过抑制上游 PI3K 和 mTOR 本身，有效地阻碍了 mTORC1 信号传导，从而导致 SZT2 的功能抑制。另一种 PI3K 抑制剂 ZSTK474 也能减少 mTORC1 的激活，从而影响 SZT2 的功能。KU-0068650 与其他强效 mTOR 抑制剂一样，可以降低 mTORC1 的活性，从而抑制 SZT2。