如上表所示,Smac 抑制剂的特点是对 Smac 参与的途径和过程产生间接作用。Smac 通过拮抗 IAPs 发挥促凋亡因子的作用。表中所列化学物质可调节凋亡途径和相关细胞过程的各个方面,从而影响 Smac 在这些途径中的作用或必要性。这些化合物大多通过替代途径或调节细胞存活信号来增强凋亡,从而减少对 Smac 介导机制的依赖。例如,Z-VAD-FMK 和 Venetoclax 等化合物可以调节凋亡和抗凋亡信号之间的平衡,从而减少凋亡过程中对 Smac 的需求。同样,NF-κB、PI3K、mTOR 和 JAK2 等关键信号分子的抑制剂,如 BAY 11-7082、LY294002、雷帕霉素和 Ruxolitinib,也会改变细胞信号动态,影响 Smac 在这些通路中的作用。
其他化合物,包括 HSP90 抑制剂(17-AAG)和蛋白酶体抑制剂(硼替佐米),会影响参与细胞生长和存活的蛋白质的稳定性和降解。通过调节这些过程,它们可以间接影响 Smac 在细胞凋亡中的功能意义。改变基因表达模式的 HDAC 抑制剂(如 Vorinostat)和影响 DNA 修复机制的 PARP 抑制剂(如 Olaparib)也通过调节细胞通路间接减少了对 Smac 介导的细胞凋亡的依赖,从而为这一类药物做出了贡献。总之,本文定义的 Smac 抑制剂包括一系列化合物,它们通过影响与细胞凋亡相关的细胞途径和过程,间接影响 Smac 的活性。这些抑制剂不直接针对 Smac,而是调节细胞环境和信号通路,从而影响 Smac 在凋亡过程中的功能作用或必要性。
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展示:
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Trametinib | 871700-17-3 | sc-364639 sc-364639A sc-364639B | 5 mg 10 mg 1 g | ¥1264.00 ¥1839.00 ¥10470.00 | 19 | |
曲美替尼的靶点是 MAPK 通路中的 MEK,它参与细胞的生长和存活。抑制MEK可导致独立于Smac通路的细胞凋亡信号。 | ||||||
Olaparib | 763113-22-0 | sc-302017 sc-302017A sc-302017B | 250 mg 500 mg 1 g | ¥2324.00 ¥3373.00 ¥5472.00 | 10 | |
奥拉帕利抑制参与DNA修复的PARP。抑制PARP可通过DNA损伤途径导致细胞凋亡,从而降低Smac的功能意义。 |