如上表所示,Smac 抑制剂的特点是对 Smac 参与的途径和过程产生间接作用。Smac 通过拮抗 IAPs 发挥促凋亡因子的作用。表中所列化学物质可调节凋亡途径和相关细胞过程的各个方面,从而影响 Smac 在这些途径中的作用或必要性。这些化合物大多通过替代途径或调节细胞存活信号来增强凋亡,从而减少对 Smac 介导机制的依赖。例如,Z-VAD-FMK 和 Venetoclax 等化合物可以调节凋亡和抗凋亡信号之间的平衡,从而减少凋亡过程中对 Smac 的需求。同样,NF-κB、PI3K、mTOR 和 JAK2 等关键信号分子的抑制剂,如 BAY 11-7082、LY294002、雷帕霉素和 Ruxolitinib,也会改变细胞信号动态,影响 Smac 在这些通路中的作用。
其他化合物,包括 HSP90 抑制剂(17-AAG)和蛋白酶体抑制剂(硼替佐米),会影响参与细胞生长和存活的蛋白质的稳定性和降解。通过调节这些过程,它们可以间接影响 Smac 在细胞凋亡中的功能意义。改变基因表达模式的 HDAC 抑制剂(如 Vorinostat)和影响 DNA 修复机制的 PARP 抑制剂(如 Olaparib)也通过调节细胞通路间接减少了对 Smac 介导的细胞凋亡的依赖,从而为这一类药物做出了贡献。总之,本文定义的 Smac 抑制剂包括一系列化合物,它们通过影响与细胞凋亡相关的细胞途径和过程,间接影响 Smac 的活性。这些抑制剂不直接针对 Smac,而是调节细胞环境和信号通路,从而影响 Smac 在凋亡过程中的功能作用或必要性。
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Z-VAD-FMK | 187389-52-2 | sc-3067 | 500 µg | ¥835.00 | 256 | |
一种泛aspase 抑制剂,通过抑制 caspases,可间接减少 Smac 作为关键参与者的凋亡信号,从而调节其在凋亡级联中的功能必要性。 | ||||||
ABT-199 | 1257044-40-8 | sc-472284 sc-472284A sc-472284B sc-472284C sc-472284D | 1 mg 5 mg 10 mg 100 mg 3 g | ¥1309.00 ¥3723.00 ¥5754.00 ¥9206.00 ¥18412.00 | 10 | |
ABT-199 以抗凋亡蛋白 Bcl-2 为靶标。通过抑制 Bcl-2,它将平衡转向凋亡,从而有可能减少对 Smac 介导的凋亡途径的依赖。 | ||||||
BAY 11-7082 | 19542-67-7 | sc-200615B sc-200615 sc-200615A | 5 mg 10 mg 50 mg | ¥688.00 ¥936.00 ¥3937.00 | 155 | |
BAY 11-7082 可抑制 NF-κB,这是一种参与生存和抗凋亡信号转导的因子。抑制 NF-κB 可导致凋亡活性增加,间接降低 Smac 在凋亡过程中的功能意义。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | ¥1365.00 ¥4423.00 | 148 | |
LY294002 是一种 PI3K 抑制剂,可减少与细胞存活有关的 AKT 信号。这种减少会改变细胞凋亡的途径,从而可能削弱 Smac 在这一过程中的作用。 | ||||||
Nutlin-3 | 548472-68-0 | sc-45061 sc-45061A sc-45061B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥632.00 ¥2392.00 ¥8619.00 | 24 | |
Nutlin-3 能稳定 p53,促进其肿瘤抑制活性。增强的 p53 功能可通过 p53 途径导致细胞凋亡,从而有可能减少对 Smac 介导机制的依赖。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥699.00 ¥1749.00 ¥3610.00 | 233 | |
雷帕霉素能抑制 mTOR,这是一种参与细胞生长和存活的激酶。抑制 mTOR 可导致通过其他途径发出的凋亡信号增强,从而可能削弱 Smac 的作用。 | ||||||
Ruxolitinib | 941678-49-5 | sc-364729 sc-364729A sc-364729A-CW | 5 mg 25 mg 25 mg | ¥2775.00 ¥5528.00 ¥6047.00 | 16 | |
鲁索替尼抑制JAK2,后者是一种参与多种信号传导途径(包括与细胞存活相关的途径)的激酶。抑制JAK2可以改变细胞凋亡途径,从而可能影响Smac的参与。 | ||||||
17-AAG | 75747-14-7 | sc-200641 sc-200641A | 1 mg 5 mg | ¥745.00 ¥1726.00 | 16 | |
17-AAG 可抑制 HSP90,影响其参与生长和存活信号转导的客户蛋白。这种抑制作用会使细胞信号传导偏离 Smac 起关键作用的途径。 | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | ¥1489.00 ¥12004.00 | 115 | |
硼替佐米会阻碍蛋白酶体降解,影响包括凋亡调控在内的许多细胞过程,从而可能降低凋亡过程中对 Smac 的功能需求。 | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | ¥1467.00 ¥3046.00 | 37 | |
伏立诺他会抑制 HDAC,影响与细胞周期和存活相关的基因表达。这种调节可导致凋亡途径的改变,间接影响 Smac 的作用。 |