SIT 抑制因子

常见的 SIT 抑制剂包括但不限于 Staurosporine CAS 62996-74-1、PP 2 CAS 172889-27-9、Dasatinib CAS 302962-49-8、PD 98059 CAS 167869-21-8 和 LY 294002 CAS 154447-36-6。

SIT 的化学抑制剂可通过针对 SIT 所参与的信号通路的各种机制破坏其功能。Staurosporine 是一种广谱蛋白激酶抑制剂，可通过阻碍其激活所必需的磷酸化事件来抑制 SIT。同样，Src 家族激酶的选择性抑制剂 PP2 可以中断 SIT 所参与的免疫受体信号通路的启动，从而抑制其功能。同时以 Src 家族激酶和 Abl 激酶为靶点的达沙替尼可以阻止 SIT 的磷酸化和随后的激活，而这是 SIT 在 T 细胞受体信号转导中发挥作用所必需的。LY294002 和 Wortmannin 都是 PI3K 抑制剂，它们能阻止 SIT 在 PI3K 依赖性信号通路中发挥作用，从而降低 SIT 的功能活性。

除此之外，作为 MEK 抑制剂的 PD 98059 和 U0126 也能抑制 SIT 与之相互作用的 MAPK/ERK 通路中的下游信号事件，从而抑制 SIT 的相关功能。JNK 抑制剂 SP600125 和 p38 MAPK 抑制剂 SB203580 可以破坏 SIT 信号可能交叉的 MAPK 通路，从而抑制其激活。ZM 336372 可通过抑制在 MAPK/ERK 信号通路中发挥重要作用的 Raf 激酶来降低 SIT 的功能活性。雷帕霉素通过抑制 mTOR，可导致 SIT 信号功能减弱，因为 SIT 是 T 细胞中复杂信号级联的一部分，而 mTOR 活性是其中一个重要的调节因子。最后，抑制蛋白激酶 C 的 Go6983 可以阻止 SIT 的磷酸化，从而降低其在细胞内的信号功能。