SERTAD4 的化学抑制剂包括一系列化合物,它们通过靶向细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK)(细胞周期进展和调节不可或缺的酶类)来破坏细胞周期。例如,Palbociclib 和 Ribociclib 是 CDK4/6 的选择性抑制剂。通过抑制这些激酶,它们能诱导 G1 期停滞,有效阻止 SERTAD4 进入最活跃的 S 期。这种抑制作用阻碍了 SERTAD4 在关键时刻参与细胞周期调控的功能,从而削弱了其活性。同样,Abemaciclib 也以相同的激酶为靶点,通过在 SERTAD4 活动期之前阻止细胞周期,对 SERTAD4 产生类似的功能性抑制。
其他抑制剂,如 Olomoucine、Roscovitine(Seliciclib)和 Purvalanol A,通过影响 CDK1、CDK2 和 CDK3(这些激酶也参与细胞周期调控,但处于不同的检查点),采取了略为广泛的方法。Olomoucine 特别针对细胞分裂的早期阶段,导致 SERTAD4 在 G1/S 转换期间无法发挥作用。Roscovitine 和 Purvalanol A 将这种抑制作用扩展到其他阶段,包括 CDK7 和 CDK9,进一步确保 SERTAD4 无法在多个阶段促进细胞周期的进展。Milciclib虽然也会影响CDKs,但它的作用范围扩大到了肌球蛋白受体激酶(TRKs),增加了另一层可能与SERTAD4的作用相交叉的调控。化合物 Flavopiridol、Dinaciclib 和 AT7519 对一系列对细胞周期至关重要的 CDK 起抑制作用,从而在多个环节上破坏细胞周期,确保 SERTAD4 无法找到有利于其活性的环境。AZD5438 还以 CDK1、CDK2 和 CDK9 为靶标,通过抑制这些靶标,使细胞周期在不同阶段停滞,从而抑制 SERTAD4 在整个细胞周期进程中的功能作用。
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Palbociclib | 571190-30-2 | sc-507366 | 50 mg | ¥3554.00 | ||
Palbociclib 可抑制 CDK4/6,而 CDK4/6 对细胞周期的进展至关重要。抑制 CDK4/6 可导致 G1 期停滞。由于 SERTAD4 参与细胞周期调控,并且已知其在 G1/S 过渡期间达到峰值,因此抑制 CDK4/6 会阻碍细胞周期的进展,从而通过阻止其达到相关的细胞周期阶段,在功能上抑制 SERTAD4 的活性。 | ||||||
Olomoucine | 101622-51-9 | sc-3509 sc-3509A | 5 mg 25 mg | ¥812.00 ¥3091.00 | 12 | |
Olomoucine是一种CDK的选择性抑制剂,特别是CDK1、CDK2和CDK3。通过抑制这些CDK,细胞周期被停止,SERTAD4运行的环境受到影响。由于SERTAD4的作用与细胞周期的调节有关,奥洛莫辛阻止细胞周期的能力实际上是通过阻止细胞周期进入SERTAD4活跃的阶段来抑制SERTAD4的。 | ||||||
Roscovitine | 186692-46-6 | sc-24002 sc-24002A | 1 mg 5 mg | ¥1038.00 ¥2933.00 | 42 | |
Roscovitine 又称 Seliciclib,是 CDK2、CDK7 和 CDK9 的强效抑制剂。SERTAD4 参与细胞周期的调控,罗索维汀会在功能上抑制 SERTAD4,因为它对 CDK 的作用会使细胞周期停止,从而阻止 SERTAD4 在细胞周期进程中发挥作用。 | ||||||
Purvalanol A | 212844-53-6 | sc-224244 sc-224244A | 1 mg 5 mg | ¥801.00 ¥3283.00 | 4 | |
嘌呤醇 A 是 CDK1、CDK2 和 CDK5 的抑制剂。通过抑制这些激酶,嘌呤醇 A 可以阻滞细胞周期,从而阻碍细胞周期进入 SERTAD4 活跃的阶段,从而在功能上抑制 SERTAD4。 | ||||||
Dinaciclib | 779353-01-4 | sc-364483 sc-364483A | 5 mg 25 mg | ¥2730.00 ¥9827.00 | 1 | |
Dinaciclib可强效抑制CDK1、CDK2、CDK5和CDK9。SERTAD4在细胞周期调节中发挥作用,Dinaciclib可对其功能产生抑制作用,因为抑制这些CDK会导致细胞周期停滞,从而阻止SERTAD4的活性。 | ||||||
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | ¥880.00 ¥2866.00 | 41 | |
黄酮哌啶醇能抑制细胞周期进展所必需的 CDK,包括 CDK1、CDK2、CDK4 和 CDK6。由于 SERTAD4 参与了细胞周期的进展,因此黄腐霉醇对这些 CDK 的抑制将在 SERTAD4 的功能期之前停止细胞周期,从而在功能上抑制 SERTAD4。 | ||||||
Ribociclib | 1211441-98-3 | sc-507367 | 10 mg | ¥5077.00 | ||
Ribociclib选择性抑制CDK4/6,这对G1-S期转换至关重要。抑制这些激酶会妨碍细胞周期进入SERTAD4活跃的阶段,从而限制其功能,从而在功能上抑制SERTAD4。 | ||||||
PHA-848125 | 802539-81-7 | sc-364581 sc-364581A | 5 mg 10 mg | ¥3430.00 ¥6262.00 | ||
Milciclib可靶向多种CDK和原肌球蛋白受体激酶(TRK)。通过抑制这些激酶,milciclib可以阻止细胞周期并阻断SERTAD4参与的信号通路,从而抑制SERTAD4的功能。 | ||||||
Abemaciclib | 1231929-97-7 | sc-507342 | 10 mg | ¥1241.00 | ||
Abemaciclib 是 CDK4 和 CDK6 的抑制剂。这种化合物通过阻止细胞周期进入与 SERTAD4 有关的 G1/S 阶段,从而抑制其在细胞周期调节中的作用,从而在功能上抑制 SERTAD4。 | ||||||
AT7519 | 844442-38-2 | sc-364416 sc-364416A sc-364416B sc-364416C | 5 mg 10 mg 100 mg 1 g | ¥2335.00 ¥2775.00 ¥11564.00 ¥34579.00 | 1 | |
AT7519可抑制多种CDK,包括CDK1、CDK2、CDK4、CDK5和CDK9。对CDK的广泛抑制会导致细胞周期停滞,通过阻止SERTAD4活性所需的细胞周期相转换来抑制SERTAD4的功能。 |