SERTAD4 抑制因子

常见的 SERTAD4 抑制剂包括但不限于 Palbociclib CAS 571190-30-2、Olomoucine CAS 101622-51-9、Roscovitine CAS 186692-46-6、Purvalanol A CAS 212844-53-6 和 Dinaciclib CAS 779353-01-4。

SERTAD4 的化学抑制剂包括一系列化合物，它们通过靶向细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK)（细胞周期进展和调节不可或缺的酶类）来破坏细胞周期。例如，Palbociclib 和 Ribociclib 是 CDK4/6 的选择性抑制剂。通过抑制这些激酶，它们能诱导 G1 期停滞，有效阻止 SERTAD4 进入最活跃的 S 期。这种抑制作用阻碍了 SERTAD4 在关键时刻参与细胞周期调控的功能，从而削弱了其活性。同样，Abemaciclib 也以相同的激酶为靶点，通过在 SERTAD4 活动期之前阻止细胞周期，对 SERTAD4 产生类似的功能性抑制。

其他抑制剂，如 Olomoucine、Roscovitine（Seliciclib）和 Purvalanol A，通过影响 CDK1、CDK2 和 CDK3（这些激酶也参与细胞周期调控，但处于不同的检查点），采取了略为广泛的方法。Olomoucine 特别针对细胞分裂的早期阶段，导致 SERTAD4 在 G1/S 转换期间无法发挥作用。Roscovitine 和 Purvalanol A 将这种抑制作用扩展到其他阶段，包括 CDK7 和 CDK9，进一步确保 SERTAD4 无法在多个阶段促进细胞周期的进展。Milciclib虽然也会影响CDKs，但它的作用范围扩大到了肌球蛋白受体激酶（TRKs），增加了另一层可能与SERTAD4的作用相交叉的调控。化合物 Flavopiridol、Dinaciclib 和 AT7519 对一系列对细胞周期至关重要的 CDK 起抑制作用，从而在多个环节上破坏细胞周期，确保 SERTAD4 无法找到有利于其活性的环境。AZD5438 还以 CDK1、CDK2 和 CDK9 为靶标，通过抑制这些靶标，使细胞周期在不同阶段停滞，从而抑制 SERTAD4 在整个细胞周期进程中的功能作用。