Sec24B 抑制因子

常见的 Sec24B 抑制剂包括但不限于 Exo1 CAS 461681-88-9、H-89 二盐酸盐 CAS 130964-39-5、Brefeldin A CAS 20350-15-6、ML-9 CAS 105637-50-1 和 Gö 6976 CAS 136194-77-9。

Sec24B 的化学抑制剂可通过各种机制对该蛋白参与的细胞途径产生抑制作用。Exo1 可抑制 Sar1，Sar1 是启动 COPII 复合物形成所必需的 GTPase，而 Sec24B 在囊泡萌发中的作用取决于该复合物的正常运作。因此，当 Exo1 抑制 Sar1 时，它会间接阻碍 Sec24B 参与货物运输选择的能力。同样，H89 以蛋白激酶 A 和其他相关激酶为靶标，可能会改变调控 Sec24B 或与之相互作用的蛋白质的磷酸化结构。这种改变可能导致 Sec24B 在囊泡形成过程中的功能受损。Brefeldin A 通过靶向 ADP-ribosylation factor（一种囊泡贩运所必需的 GTP 酶）来破坏高尔基体。这种破坏会对Sec24B产生下游影响，而Sec24B在囊泡贩运中的作用依赖于高尔基体的功能。

此外，ML9 对肌球蛋白轻链激酶的抑制会导致细胞骨架发生变化，从而影响 Sec24B 的囊泡运输能力。Gö6976 通过选择性抑制某些蛋白激酶 C 同工酶，可改变参与囊泡转运的蛋白质的磷酸化状态，从而间接抑制 Sec24B 的功能。沃特曼宁（Wortmannin）通过抑制磷酸肌酸 3- 激酶，影响了 Sec24B 参与的囊泡形成所需的磷酸肌酸的产生。Dynasore靶向dynamin GTP酶的活性，阻止囊泡从高尔基体裂解，从而阻碍了含有Sec24B的COPII囊泡的释放。此外，Latrunculin A 和 Jasplakinolide 还能破坏正常的肌动蛋白动力学，这对 Sec24B 在囊泡运输中的功能至关重要；Latrunculin A 通过抑制肌动蛋白聚合，而 Jasplakinolide 则通过稳定肌动蛋白丝，从而阻碍囊泡运输。CK-636 通过靶向 Arp2/3 复合物阻碍 Sec24B，Arp2/3 复合物负责肌动蛋白成核，因此对 Sec24B 在囊泡形成和移动中的作用至关重要。Pitstop 2 可抑制凝集素介导的内吞，从而间接影响 Sec24B 分选和运输货物的功能。最后，YM-201636 对磷脂酰肌醇 4- 激酶 III beta 的抑制作用会影响 PI4P（一种协调囊泡介导的运输的脂质）的生成，从而间接抑制 Sec24B 参与囊泡的形成。