SAP 114 抑制因子

常见的 SAP 114 抑制剂包括但不限于 Taxol CAS 33069-62-4、长春花碱 CAS 865-21-4、Nocodazole CAS 31430-18-9、秋水仙碱 CAS 64-86-8 和鬼臼毒素 CAS 518-28-5。

SAP 114的化学抑制剂有助于抑制其在细胞周期中的功能，尤其是在有丝分裂过程中。紫杉醇（Taxol）是一种著名的微管稳定剂，它通过维持微管结构来抑制 SAP 114 的功能，从而阻止纺锤体检查点操作和染色体分离所需的动态变化。同样，乙胺嘧啶（Vinblastine）和诺可达唑（Nocodazole）也会破坏微管的形成，而微管是有丝分裂纺锤体的重要组成部分，SAP 114 也参与了微管的形成，从而导致其在细胞分裂中的功能受到抑制。秋水仙碱和鬼臼毒素也以微管蛋白为目标，阻碍微管聚合；这种对有丝分裂纺锤体的破坏直接抑制了 SAP 114 在染色体分离中的作用。所有这些化学物质都会干扰微管动力学，而微管动力学是 SAP 114 在纺锤体组装检查点发挥作用的必要条件。

进一步针对有丝分裂过程，莫纳司特罗（Monastrol）和 S-三苯甲基-L-半胱氨酸（S-Trityl-L-cysteine）等化学物质会专门抑制驱动蛋白运动蛋白（如 Eg5）。因此，莫那司特罗和 S-三苯甲基-L-半胱氨酸对这些驱动蛋白的抑制作用会阻碍 SAP 114 在有丝分裂过程中的功能。周期蛋白依赖性激酶抑制剂（如紫杉醇 A 和罗斯可维汀）可抑制 SAP 114 控制细胞周期进展所需的磷酸化事件。BI 2536 和 Alisertib 分别针对 PLK1 和 Aurora A 激酶；这些激酶对有丝分裂的进展、中心体的成熟和分离以及纺锤体的组装至关重要。因此，抑制这些激酶可抑制 SAP 114 在确保染色体准确排列和分离方面的功能。ZM447439 还能进一步抑制极光激酶，后者参与有丝分裂纺锤体功能所需蛋白质的磷酸化，从而影响 SAP 114 在细胞周期中的作用。