RIZ 抑制因子

常见的RIZ抑制剂包括（但不限于）Staurosporine CAS 62996-74-1、Trichostatin A CAS 58880-19-6、Mithramycin A CAS 18378-89-7、5-氮杂胞苷CAS 320-67-2和5-氮杂-2′-脱氧胞苷CAS 2353-33-5。

RIZ的化学抑制剂可通过多种机制阻止蛋白质在细胞内的活性。Staurosporine是一种强效激酶抑制剂，可破坏RIZ激活所需的磷酸化反应。通过抑制这些激酶，Staurosporine可有效阻止RIZ发挥功能所需的翻译后修饰。此外，RIZ在染色质修饰中的作用受到一系列组蛋白去乙酰化酶抑制剂的影响。曲古抑菌素A和伏立诺他（琥珀酰亚胺基羟肟酸）可使组蛋白保持高乙酰化状态，从而干扰RIZ的组蛋白甲基转移酶活性。曲古抑菌素A和伏立诺他汀对组蛋白修饰状态的这种改变是抑制RIZ染色质修饰功能的一种手段。

此外，与DNA直接相互作用的化学物质（如米曲霉素A）会阻碍RIZ进入其DNA结合位点，从而抑制其调节功能。同样，Entinostat（MS-275）和Panobinostat通过保持组蛋白乙酰化，可以抑制RIZ，阻止其改变染色质结构。Romidepsin是一种环肽，利用其组蛋白去乙酰化酶抑制活性来抵消RIZ改变组蛋白的能力，从而抑制其活性。Sirtinol也通过抑制组蛋白去乙酰化酶发挥作用，尽管其作用于组蛋白去乙酰化酶中的sirtuin，但表明了抑制RIZ活性的间接途径。在不同的途径中，蛋白酶体抑制剂（如MG132和Bortezomib）会导致泛素化蛋白的积累。这种对蛋白酶体降解途径的阻碍能够通过稳定细胞内RIZ的负调控因子来间接抑制RIZ，从而降低RIZ的功能活性。此外，DNA甲基转移酶抑制剂（如5-氮杂胞苷和地西他滨）能够形成一种不利于RIZ调控的甲基化模式的DNA甲基化环境，从而抑制其基因调控功能。