PPEF-1 激活剂是一系列化合物,它们通过影响与钙动力学和 cAMP/cGMP 水平相关的各种细胞信号通路,来增强蛋白磷酸酶 PPEF-1 的活性。Forskolin、IBMX、Rolipram、Anagrelide、Vinpocetine、Tadalafil、Milrinone 和 Zaprinast 通过提高细胞内环核苷酸的水平,从而激活 PKA 和 PKG 等蛋白激酶。这些激酶会使钙信号转导中不可或缺的一系列蛋白质磷酸化,而钙信号转导是 PPEF-1 活性的关键调节因子。例如,罗利普仑(Rolipram)可抑制 PDE4 并提高 cAMP 水平,从而导致 PKA 激活,最终增强 PPEF-1 的作用 激活剂是一系列化学物质,它们通过影响与钙动态和 cAMP/cGMP 水平相关的各种细胞信号通路来增强 PPEF-1 的活性。Forskolin、IBMX、Rolipram、Anagrelide、Vinpocetine、Tadalafil、Milrinone 和 Zaprinast 通过提高细胞内环核苷酸的水平,从而激活 PKA 和 PKG 等蛋白激酶。这些激酶会使钙信号转导中不可或缺的一系列蛋白质磷酸化,而钙信号转导是 PPEF-1 活性的关键调节因子。例如,罗利普仑会抑制 PDE4 并提高 cAMP 水平,从而导致 PKA 激活,最终增强 PPEF-1 作为钙-钙调蛋白依赖性磷酸酶的作用。同样,他达拉非(Tadalafil)抑制 PDE5 会导致 cGMP 水平升高,从而有可能激活 PKG 通路,与 PPEF-1 在钙信号转导中的调节功能协同发挥作用。
此外,烟酰胺核糖苷作为 NAD+ 的前体,可支持 sirtuins 的功能,而 sirtuins 可修饰钙信号通路中的蛋白质,从而间接促进 PPEF-1 的活性。氯化钙作为一种钙调蛋白拮抗剂,可影响相同的途径,从而有可能上调 PPEF-1 的活性。姜黄素通过调节多种信号通路(包括参与钙通路)来发挥其作用,因此可能会增强 PPEF-1 磷酸酶的活性。最后,EGTA 通过螯合细胞外钙,可以调节钙信号级联,间接影响 PPEF-1。
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | ¥857.00 ¥1692.00 ¥8179.00 ¥15626.00 ¥23128.00 | 73 | |
佛司可林能提高细胞内的 cAMP 水平,进而激活 PKA。然后,PKA 将参与钙信号通路的蛋白质磷酸化,而 PPEF-1 是一种已知的钙调素依赖性磷酸酶。钙信号的增强会导致 PPEF-1 活性的增加。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | ¥1794.00 ¥3554.00 ¥6747.00 | 34 | |
IBMX是一种非特异性磷酸二酯酶抑制剂,可防止cAMP和cGMP分解,从而使其积累。cAMP水平升高将激活PKA,并增强PPEF-1的活性,因为PPEF-1对钙-钙调蛋白信号敏感。 | ||||||
Nicotinamide riboside | 1341-23-7 | sc-507345 | 10 mg | ¥4637.00 | ||
烟酰胺核苷是生物合成 NAD+ 的前体,而 NAD+ 是修饰参与钙信号转导的蛋白质的 sirtuin 酶所必需的。增加 NAD+ 的含量可以增强 sirtuin 的活性,从而有可能加强 PPEF-1 发挥作用的钙信号途径。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | ¥846.00 ¥2392.00 | 18 | |
罗立普兰(Rolipram)选择性抑制PDE4,从而增加细胞内的cAMP水平。升高的cAMP激活PKA,后者可以磷酸化钙信号传导相关的蛋白质,间接增强PPEF-1的活性。 | ||||||
Calmidazolium chloride | 57265-65-3 | sc-201494 sc-201494A | 10 mg 50 mg | ¥1726.00 ¥6769.00 | 27 | |
氯化钙是一种钙调素拮抗剂,可通过阻止钙调素依赖性酶的活化来影响钙信号途径。这种调节可导致钙信号的上调,并有可能增强 PPEF-1 的活性,而 PPEF-1 是一种钙调素依赖性磷酸酶。 | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | ¥1162.00 ¥2764.00 | 8 | |
扎普利那斯特是一种选择性PDE5抑制剂,可催化cGMP的分解。通过抑制PDE5,扎普利那斯特可增加cGMP水平,从而间接激活PKG通路,影响钙信号传导,从而可能增强PPEF-1的活性。 | ||||||
Anagrelide hydrochloride | 58579-51-4 | sc-203513 sc-203513A | 10 mg 50 mg | ¥1162.00 ¥6623.00 | 1 | |
阿那格雷抑制PDE3,从而增加cAMP水平。这可以通过激活PKA和随后参与PPEF-1相关钙信号传导途径的蛋白质的磷酸化来间接增强PPEF-1的活性。 | ||||||
Vinpocetine | 42971-09-5 | sc-201204 sc-201204A sc-201204B | 20 mg 100 mg 15 g | ¥621.00 ¥2414.00 ¥27077.00 | 4 | |
长春西汀是一种PDE1抑制剂,可增加大脑中的cAMP和cGMP水平,从而激活PKA和PKG,后者可能会磷酸化钙信号传导相关的蛋白质,从而增强PPEF-1的活性。 | ||||||
Tadalafil | 171596-29-5 | sc-208412 | 50 mg | ¥1986.00 | 13 | |
他达拉非会选择性地抑制 PDE5,增加 cGMP 水平,从而激活 PKG 并影响钙信号通路。这可能会导致 PPEF-1 的活性增强,因为它能对钙依赖过程的变化做出反应。 | ||||||
Milrinone | 78415-72-2 | sc-201193 sc-201193A | 10 mg 50 mg | ¥1828.00 ¥7706.00 | 7 | |
米力农是一种强效PDE3抑制剂,可增加细胞内cAMP并激活PKA。cAMP的增加和随后的PKA活性增强可增强PPEF-1活跃的钙信号传导通路。 |