Peregrin 的化学激活剂可以通过调节染色质动力学来施加影响,从而导致其功能激活。JQ1、I-BET151、PFI-3、CPI-0610、OTX015、RVX-208 和 GSK525762A 等溴域抑制剂能增强 Peregrin 与染色质相互作用的能力。这些抑制剂以 BET 家族的溴化结构域为靶标,已知它们会与 Peregrin 竞争乙酰化组蛋白上的结合位点。通过抑制 BET 蛋白,这些化学激活剂减少了竞争性抑制,从而有效地增加了组蛋白上乙酰化赖氨酸残基与 Peregrin 结合的可能性。这对 Peregrin 在染色质重塑和基因表达调控中的作用至关重要。当 Peregrin 与这些乙酰化标记结合时,它就能发挥调节染色质结构的功能,从而影响各种细胞过程所需的基因转录。
此外,组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂(如 MS-275、Vorinostat、Panobinostat 和 Belinostat)可导致组蛋白乙酰化水平升高。这种超乙酰化会产生一种更开放的染色质构象,不仅更有利于转录激活,而且还能为 Peregrin 提供更多的结合机会。通过增加组蛋白上的乙酰化标记密度,这些 HDAC 抑制剂可以间接促进 Peregrin 的功能激活。另一方面,组蛋白乙酰转移酶抑制剂 C646 可以影响组蛋白上乙酰化的平衡,为 Peregrin 创造更有利的结合环境,使其发挥对染色质结构的调控功能。通过这些不同的机制,每种化学激活剂都能增强 Peregrin 与染色质的结合,从而影响细胞内的转录格局,从而促进 Peregrin 的功能激活。
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | ¥2550.00 ¥9545.00 | 1 | |
JQ1 靶向 BET 家族溴结构域蛋白,可能增加转录因子和协同激活因子(包括 Peregrin)对染色质的可及性,从而在功能上激活 Peregrin 在染色质重塑中的作用。 | ||||||
I-BET 151 Hydrochloride | 1300031-49-5 (non HCl Salt) | sc-391115 | 10 mg | ¥5077.00 | 2 | |
I-BET151是一种BET溴结构域抑制剂,可以取代乙酰化组蛋白结合位点上的竞争,从而增强Peregrin与染色质的结合亲和力,使其在基因表达调控中发挥功能。 | ||||||
PFI 3 | 1819363-80-8 | sc-507340 | 10 mg | ¥3385.00 | ||
PFI-3 专门抑制 SMARCA 溴结构域,可能通过允许 Peregrin 结合新出现的乙酰化组蛋白位点来间接激活 Peregrin,从而在功能上激活 Peregrin 的染色质修饰活性。 | ||||||
CPI-0610 | 1380087-89-7 | sc-507490 | 10 mg | ¥5585.00 | ||
CPI-0610 是一种 BET 溴域抑制剂,可通过减少竞争性抑制作用间接促进 Peregrin 与染色质的结合,从而在功能上激活 Peregrin,介导染色质动力学和基因表达。 | ||||||
(S)-2-(4-(4-Chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepin-6-yl)-N-(4-hydroxyphenyl)acetamide | 202590-98-5 | sc-501130 | 2.5 mg | ¥3723.00 | ||
这种化合物也被称为OTX015,是另一种BET溴结构域抑制剂,它可能会增强Peregrin与染色质的结合,从而通过减少组蛋白上乙酰化赖氨酸的竞争溴结构域相互作用来增强其在表观遗传调控中的活性。 | ||||||
RVX 208 | 1044870-39-4 | sc-472700 | 10 mg | ¥3836.00 | ||
RVX-208 是一种 BET 抑制剂,可能会通过改变染色质结构间接激活 Peregrin,从而增加 Peregrin 访问染色质底物的机会,并在功能上激活其在转录调控中的作用。 | ||||||
GSK 525762A | 1260907-17-2 | sc-490339 sc-490339A sc-490339B sc-490339C sc-490339D | 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 1 g | ¥3385.00 ¥6092.00 ¥10605.00 ¥18954.00 ¥66564.00 | ||
作为BET抑制剂,GSK525762A可以通过调节染色质结构间接激活Peregrin,从而促进Peregrin与染色质的结合,并在表观遗传调控中发挥功能。 | ||||||
MS-275 | 209783-80-2 | sc-279455 sc-279455A sc-279455B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥271.00 ¥993.00 ¥2347.00 | 24 | |
MS-275是一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂,可增加组蛋白的乙酰化水平,从而增强Peregrin与乙酰化组蛋白结合的能力,并激活其染色质重塑功能。 | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | ¥1467.00 ¥3046.00 | 37 | |
Vorinostat,也称为琥珀酰苯胺羟肟酸,是一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂,可增加组蛋白的乙酰化,从而间接促进Peregrin的功能激活,增加其接触染色质上表观遗传标记的机会。 | ||||||
Panobinostat | 404950-80-7 | sc-208148 | 10 mg | ¥2211.00 | 9 | |
Panobinostat是一种强效组蛋白去乙酰化酶抑制剂,可通过增加组蛋白的乙酰化水平来增强Peregrin染色质的结合和活性,组蛋白是Peregrin溴结构域的底物。 |