Peregrin激活剂

常见的Peregrin激活剂包括但不限于（+/-）-JQ1、I-BET 151盐酸盐CAS 1300031-49-5（非HCl盐）、PFI 3 CAS 1819363-80-8、CPI-0610 CAS 1380087-89-7和（S）-2 -(4-(4-氯苯基)-2,3,9-三甲基-6H-噻吩并[3,2-f][1,2,4]三唑并[4,3-a][1,4]二氮杂卓-6-基)-N-(4-羟基苯基)乙酰胺 CAS 202590-98-5。

Peregrin 的化学激活剂可以通过调节染色质动力学来施加影响，从而导致其功能激活。JQ1、I-BET151、PFI-3、CPI-0610、OTX015、RVX-208 和 GSK525762A 等溴域抑制剂能增强 Peregrin 与染色质相互作用的能力。这些抑制剂以 BET 家族的溴化结构域为靶标，已知它们会与 Peregrin 竞争乙酰化组蛋白上的结合位点。通过抑制 BET 蛋白，这些化学激活剂减少了竞争性抑制，从而有效地增加了组蛋白上乙酰化赖氨酸残基与 Peregrin 结合的可能性。这对 Peregrin 在染色质重塑和基因表达调控中的作用至关重要。当 Peregrin 与这些乙酰化标记结合时，它就能发挥调节染色质结构的功能，从而影响各种细胞过程所需的基因转录。

此外，组蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑制剂（如 MS-275、Vorinostat、Panobinostat 和 Belinostat）可导致组蛋白乙酰化水平升高。这种超乙酰化会产生一种更开放的染色质构象，不仅更有利于转录激活，而且还能为 Peregrin 提供更多的结合机会。通过增加组蛋白上的乙酰化标记密度，这些 HDAC 抑制剂可以间接促进 Peregrin 的功能激活。另一方面，组蛋白乙酰转移酶抑制剂 C646 可以影响组蛋白上乙酰化的平衡，为 Peregrin 创造更有利的结合环境，使其发挥对染色质结构的调控功能。通过这些不同的机制，每种化学激活剂都能增强 Peregrin 与染色质的结合，从而影响细胞内的转录格局，从而促进 Peregrin 的功能激活。