PDK1抑制剂属于一类化合物,已证明能够调节PDK1(3-磷酸肌醇依赖性蛋白激酶1)的活性。PDK1是一种关键的激酶,参与细胞内信号传导通路,特别是调节AGC(PKA、PKG、PKC)家族激酶的活性。这类抑制剂旨在与PDK1相互作用,最终影响其功能和下游信号传导事件。
通过选择性地靶向PDK1,这些抑制剂可以破坏PDK1与其底物(如Akt激酶)的相互作用,并抑制依赖PDK1活性的信号级联的传递。一些已知的PDK1抑制剂包括GSK2334470、BX-795、OSU-03012、二氯乙酸(DCA)、SP600125以及PI3K抑制剂(如LY294002或wortmannin)。这些化合物可能通过不同的机制发挥作用,例如直接抑制PDK1激酶活性或间接调节PDK1信号通路。PDK1抑制剂的开发和研究有助于人们更深入地了解PDK1在细胞信号传导过程中的作用。为了全面了解PDK1抑制剂的性质、作用机制和潜在应用,还需要进一步研究。
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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KT 5720 | 108068-98-0 | sc-3538 sc-3538A sc-3538B | 50 µg 100 µg 500 µg | ¥1094.00 ¥1625.00 ¥7311.00 | 47 | |
KT 5720 是一种 PDK1 选择性抑制剂,能够破坏信号通路中特定蛋白质与蛋白质之间的相互作用。其独特的结构可与 PDK1 活性位点精确结合,从而调节对细胞新陈代谢和生长的下游影响。该化合物具有独特的动力学特性,可影响磷酸化事件的发生率,其疏水区域可提高膜渗透性,促进细胞靶向参与。 | ||||||
PDK1/Akt/Flt Dual Pathway 抑制剂 | 331253-86-2 | sc-222144 | 5 mg | ¥2719.00 | ||
PDK1/Akt/Flt 双通路抑制剂的特点是能够选择性地干扰 PDK1 信号级联,影响 Akt 通路和 Flt 受体的相互作用。该化合物具有独特的结合亲和力,可改变构象动力学,从而降低激酶活性。其独特的分子结构促进了与靶残基的特异性相互作用,影响了反应动力学,提高了调节通路的选择性。 | ||||||
BX-912 | 702674-56-4 | sc-364451 sc-364451A | 2 mg 5 mg | ¥1399.00 ¥2933.00 | 1 | |
BX-912是PDK1的选择性抑制剂,以其破坏下游靶点磷酸化反应的独特能力而闻名。其分子结构有利于与ATP结合位点发生特异性相互作用,从而改变酶的动力学特性。该化合物通过稳定PDK1的非活性构象,从而阻止底物进入,表现出独特的机制。通过与关键氨基酸残基的特异性相互作用,该化合物进一步增强了选择性,从而影响整体信号传导动态。 | ||||||
SB 203580 (hydrochloride) | 869185-85-3 | sc-204900 sc-204900A | 5 mg 10 mg | ¥1557.00 ¥2595.00 | 2 | |
SB 203580(盐酸盐)是 PDK1 的强效抑制剂,其特点是能通过特异性结合相互作用调节激酶活性。其独特的结构可与 ATP 有效竞争,从而减少磷酸化事件。该化合物的动力学特征显示,它偏好 PDK1 的某些构象状态,从而改变了酶与底物和下游信号通路的相互作用,最终影响细胞反应。 | ||||||
BX 795 | 702675-74-9 | sc-281689 sc-281689A sc-281689C sc-281689B sc-281689D sc-281689E | 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | ¥2471.00 ¥3080.00 ¥3734.00 ¥5585.00 ¥9951.00 ¥16799.00 | 5 | |
BX 795是一种PDK1选择性抑制剂,其独特结合亲和力可破坏酶的活性位点。这种化合物通过特定的分子相互作用来稳定PDK1的非活性构象,从而抑制其激酶活性。BX 795的反应动力学表明其抑制作用迅速,可影响磷酸化级联反应并改变细胞信号网络动态。其独特的机制有助于我们了解PDK1在各种生物过程中的调节作用。 | ||||||
GSK 2334470 | 1227911-45-6 | sc-364501 sc-364501A | 10 mg 50 mg | ¥2200.00 ¥12884.00 | 1 | |
GSK2334470 是一种小分子抑制剂,已被证明能靶向 PDK1 并抑制其激酶活性。 | ||||||
OSU 03012 | 742112-33-0 | sc-364560 sc-364560A | 5 mg 25 mg | ¥1207.00 ¥3858.00 | 1 | |
OSU 03012 是一种强效的 PDK1 抑制剂,其特点是能够通过独特的异构相互作用选择性地调节酶的活性。这种化合物能改变 PDK1 的构象格局,有效降低其催化效率。OSU 03012 的动力学揭示了一种渐进抑制曲线,可对下游信号通路进行细致入微的调节。其独特的结合动力学有助于深入了解 PDK1 在细胞代谢和生长调节中的作用。 | ||||||
BAG 956 | 853910-02-8 | sc-291923 sc-291923A | 10 mg 50 mg | ¥2426.00 ¥10221.00 | ||
BAG 956 是一种选择性 PDK1 抑制剂,其独特的结合亲和力能稳定酶的非活性构象。这种化合物的抑制作用起效迅速,可影响细胞信号传导过程中关键底物的磷酸化。它与 PDK1 的相互作用改变了酶的活性位点动力学,导致酶活性显著降低。该化合物的特异性突显了它在各种生物环境中剖析 PDK1 介导的通路的潜力。 | ||||||
Bisindolylmaleimide III | 137592-43-9 | sc-221367 sc-221367A | 1 mg 5 mg | ¥835.00 ¥2527.00 | 2 | |
双吲哚马来酰亚胺 III 是一种强效的 PDK1 抑制剂,其特点是能够破坏酶的构象动力学。它能在活性位点内参与特定的氢键和疏水相互作用,有效调节底物的可及性。该化合物的动力学特征揭示了一种竞争性抑制机制,对下游信号级联产生影响。它的结构特征允许选择性靶向,为深入了解 PDK1 在细胞过程中的作用提供了线索。 | ||||||
Sodium dichloroacetate | 2156-56-1 | sc-203275 sc-203275A | 10 g 50 g | ¥609.00 ¥2313.00 | 6 | |
DCA 是一种小分子化合物,可通过促进丙酮酸脱氢酶 (PDH) 的活性间接抑制 PDK1,从而减少 PDK1 依赖性磷酸化事件。 |