BX-912 的分子结构, CAS编号: 702674-56-4
BX-912 (CAS 702674-56-4)
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备用名:
N-(3-(4-(2-(1H-imidazol-5-yl)ethylamino)-5-bromopyrimidin-2-ylamino)phenyl)pyrrolidine-1-carboxamide
应用:
BX-912 是一种诱导细胞凋亡的强效、选择性 PDK-1 抑制剂
CAS号码:
702674-56-4
纯度:
≥97%
分子量:
471.35
分子式:
C20H23BrN8O
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).
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BX-912是一种3-磷酸肌醇依赖性激酶-1（PDK-1）抑制剂。BX-912抑制许多细胞系的生长并诱导细胞凋亡。具有高水平AKT的细胞系对BX-912抑制PDK1的敏感性超过30倍。该化合物是PDK1的竞争性抑制剂，表明它与ATP结合口袋结合以抑制磷酸化。BX-912之所以能做到这一点，是因为氨基嘧啶骨架在PDK1的活性位点采用了与ATP相似的构象。BX-912有效地抑制了软琼脂中PC-3细胞的生长，IC50为320 nM。
BX-912 (CAS 702674-56-4) 参考文献
- 3-磷酸肌醇依赖性激酶-1 的新型小分子抑制剂。 | Feldman, RI., et al. 2005. J Biol Chem. 280: 19867-74. PMID: 15772071
- 为开发磷酸肌酸 3- 激酶/Akt/哺乳动物雷帕霉素靶点通路抑制剂的竞赛做准备。 | Granville, CA., et al. 2006. Clin Cancer Res. 12: 679-89. PMID: 16467077
- 作为血液恶性肿瘤治疗靶点的 PI3K/Akt 通路。 | Kawauchi, K., et al. 2009. Anticancer Agents Med Chem. 9: 550-9. PMID: 19519296
- 作为抗真菌分子的磷酸肌醇依赖性-1 激酶抑制剂的鉴定, 体外活性和作用模式。 | Baxter, BK., et al. 2011. ACS Chem Biol. 6: 502-10. PMID: 21294551
- 顶端信号内体中的 PDK1 参与了肠上皮细胞中间丝对极性复合体非典型 PKC 的拯救。 | Mashukova, A., et al. 2012. Mol Biol Cell. 23: 1664-74. PMID: 22398726
- 同时靶向 PI3Kδ 和依赖 PI3Kδ 的 MEK1/2-Erk1/2 通路治疗小儿 B 细胞急性淋巴细胞白血病。 | Wang, X., et al. 2014. Oncotarget. 5: 10732-44. PMID: 25313141
- 磷酸肌醇依赖性蛋白激酶 1 (PDK1) 对嗜酸性粒细胞具有强效抑制作用。 | Sturm, EM., et al. 2015. Eur J Immunol. 45: 1548-59. PMID: 25645675
- 联想学习神经相关因子中 BDNF 染色质状态和启动子可及性的调控。 | Ambigapathy, G., et al. 2015. Epigenetics. 10: 981-93. PMID: 26336984
- 设计新的激酶抑制剂衍生物作为治疗常见复杂疾病的药物：微管亲和性调节激酶 4 (MARK4) 抑制的结构基础。 | Naz, F., et al. 2015. OMICS. 19: 700-11. PMID: 26565604
- 磷酸肌醇依赖性蛋白激酶1是套细胞淋巴瘤的潜在新治疗靶点。 | Maegawa, S., et al. 2018. Exp Hematol. 59: 72-81.e2. PMID: 29287939
- 抑制骨髓间充质干细胞中 PDK-1 的表达对体外成骨细胞分化的影响 | Bai, Y., et al. 2021. Mol Med Rep. 23: PMID: 33300048
- 鉴定嘧啶类先导化合物，用于研究不足的神经退行性病变激酶。 | Drewry, DH., et al. 2022. J Med Chem. 65: 1313-1328. PMID: 34333981
- 肾透明细胞癌中杯突相关lncRNA的临床意义和免疫格局：生物信息学分析 | Li, D., et al. 2022. Ann Transl Med. 10: 1235. PMID: 36544675
- 泛癌症中 IPAF 炎症小体的综合图谱：批量全息研究和单细胞测序验证 | Dong, CC., et al. 2023. Comput Biol Med. 155: 106622. PMID: 36780800
抑制剂：
PDK1.订购信息
| 产品名称 | 产品编号 | 规格 | 价格 | 数量 | 收藏夹 | |
BX-912, 2 mg | sc-364451 | 2 mg | RMB1399.00 | |||
BX-912, 5 mg | sc-364451A | 5 mg | RMB2933.00 |