PDE6G 抑制因子
常见的PDE6G抑制剂包括但不限于伐地那非（CAS 224785-90-4）、他达拉非（CAS 171596-29-5）、扎普利那斯特（M&B 2294 8）CAS 37762-06-4、双嘧达莫CAS 58-32-2和西洛他唑CAS 73963-72-1。
PDE6G 的化学抑制剂通过利用该蛋白在将 cGMP 水解为 5'-GMP 过程中的作用来发挥作用，而 5'-GMP 是视觉过程中光传导的关键步骤。西地那非、伐地那非和他达那非是 PDE5（一种密切相关的磷酸二酯酶）的选择性抑制剂，由于它们的催化位点结构相似，因此也能与 PDE6G 结合并对其产生抑制作用。这种结合会阻止 PDE6G 发挥其分解 cGMP 的正常功能，从而导致细胞环境中这种环核苷酸的含量增加。扎普瑞纳特对 PDE5 和 PDE6 具有选择性抑制作用，可直接抑制 PDE6G，从而对 cGMP 的积累产生类似的结果。双嘧达莫和茶碱作为非选择性磷酸二酯酶抑制剂，通过抑制 cGMP 的降解间接增加 cGMP 水平，从而降低 PDE6G 的活性，因为其底物的可用性降低了。
继续以底物竞争和间接抑制为主题，西洛他唑和阿那格雷通过抑制 PDE3，可导致 cGMP 水平升高。cGMP 水平的升高可通过占据酶的活性位点抑制 PDE6G，从而有效阻止其底物的水解。淫羊藿苷和槲皮素的选择性虽然不强，但功能类似，都能抑制 PDE5 和其他 PDE，从而增加细胞内 cGMP 的浓度，导致对 PDE6G 的功能性抑制。Pentoxifylline 具有广泛的 PDE 抑制谱，可同时提高 cAMP 和 cGMP 的水平，后者可抑制 PDE6G。最后，米力农选择性地抑制 PDE3，间接导致 cGMP 水平升高，cGMP 的升高可通过反馈回路机制抑制 PDE6G，即高浓度的底物 cGMP 竞争性地抑制 PDE6G 对 cGMP 的分解。
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| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Vardenafil | 224785-90-4 | sc-362054 sc-362054A sc-362054B | 100 mg 1 g 50 g | ¥5822.00 ¥8123.00 ¥184190.00 | 7 | |
伐地那非是另一种 PDE5 选择性抑制剂，与西地那非一样，由于 PDE5 和 PDE6 结构相似，它也能抑制 PDE6G。伐地那非与 PDE5 的催化位点结合，从而抑制 PDE6G，导致细胞内 cGMP 水平升高。 | ||||||
Tadalafil | 171596-29-5 | sc-208412 | 50 mg | ¥1986.00 | 13 | |
他达拉非是PDE5的强效抑制剂，以其半衰期长而闻名。由于PDE5和PDE6G具有重叠的底物特异性，他达拉非通过抑制PDE5可以间接抑制PDE6G，从而增加细胞内cGMP浓度，而cGMP是PDE6G的底物。 | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | ¥1162.00 ¥2764.00 | 8 | |
扎普利那斯特是一种选择性PDE5和PDE6抑制剂。它通过抑制cGMP的分解来增加细胞内cGMP的水平，从而通过阻止PDE6G将cGMP水解为5'-GMP来发挥功能抑制作用。 | ||||||
Dipyridamole | 58-32-2 | sc-200717 sc-200717A | 1 g 5 g | ¥338.00 ¥1128.00 | 1 | |
双嘧达莫是一种非选择性磷酸二酯酶抑制剂，它通过抑制 cGMP 的降解来提高细胞内 cGMP 的水平。这样，它就通过减少底物的可用性在功能上抑制了 PDE6G 的活性。 | ||||||
Cilostazol | 73963-72-1 | sc-201182 sc-201182A | 10 mg 50 mg | ¥1207.00 ¥3565.00 | 3 | |
西洛他唑可抑制多种磷酸二酯酶，包括PDE3，从而间接增加cGMP水平，减少cGMP降解，通过底物竞争抑制PDE6G的功能。 | ||||||
Icariin | 489-32-7 | sc-279198 sc-279198A sc-279198B | 1 g 5 g 10 g | ¥1602.00 ¥4659.00 ¥9184.00 | ||
据报道，淫羊藿苷可抑制 PDE5，并可通过增加 cGMP 水平间接抑制 PDE6G，而 cGMP 是 PDE6G 的天然底物。 | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | ¥124.00 ¥192.00 ¥1218.00 ¥2764.00 ¥10357.00 ¥553.00 | 33 | |
槲皮素是一种黄酮类化合物，已被证明可抑制PDE。通过抑制这些酶，槲皮素可间接抑制PDE6G，防止cGMP降解，从而增加其细胞内浓度。 | ||||||
Anagrelide hydrochloride | 58579-51-4 | sc-203513 sc-203513A | 10 mg 50 mg | ¥1162.00 ¥6623.00 | 1 | |
阿那格雷（Anagrelide）可抑制 PDE3，通过这种抑制作用，可间接导致 cGMP 水平的增加，从而通过提高 PDE6G 底物的浓度来抑制 PDE6G，高浓度的底物浓度可导致反馈抑制。 | ||||||
Theophylline | 58-55-9 | sc-202835 sc-202835A sc-202835B | 5 g 25 g 100 g | ¥226.00 ¥350.00 ¥936.00 | 6 | |
茶碱是一种非选择性PDE抑制剂，通过抑制其他PDE，它可以导致cGMP水平非特异性增加，从而通过底物饱和导致PDE6G的功能抑制。 | ||||||
Pentoxifylline | 6493-05-6 | sc-203184 | 1 g | ¥226.00 | 3 | |
潘生丁是一种非选择性PDE抑制剂，包括PDE3和PDE4，可导致cAMP和cGMP水平升高，从而通过增加细胞内cGMP浓度间接抑制PDE6G。 | ||||||