PDE6G激活剂

常见的PDE6G激活剂包括但不限于鸟苷3′5′-环单磷酸钠盐CAS 40732-48-7、硝普钠二水合物CAS 13 755-38-9、可可碱CAS 83-67-0、罂粟碱CAS 58-74-2和单硝酸异山梨酯CAS 16051-77-7。

PDE6G 激活剂是一类特殊的化合物，可专门增强 PDE6G 的功能活性，PDE6G 是一种参与水解环鸟苷单磷酸（cGMP）的蛋白质。这些激活剂通常通过增加 cGMP 的供应量来发挥作用，而 cGMP 是 PDE6G 的直接底物。cGMP、硝普钠、硝酸甘油、单硝酸异山梨酯、二硝酸异山梨酯和一氧化氮等化合物可直接提高 cGMP 的水平。一氧化氮供体（如硝普钠、硝酸甘油、单硝酸异山梨酯和二硝酸异山梨酯）通过刺激鸟苷酸环化酶来提高 cGMP 的生成。cGMP 水平的升高为 PDE6G 提供了更多的底物，推动了其活性，因此这些化合物被归类为 PDE6G 激活剂。

在同一类 PDE6G 激活剂中，可可碱、胡椒碱和氨茶碱等其他化合物的作用方式略有不同。它们是磷酸二酯酶抑制剂，但对 PDE6G 没有选择性。相反，它们会抑制其他磷酸二酯酶（如 PDE5），增加 PDE6G 可用的 cGMP 池。可可碱、木蝴蝶碱和氨茶碱是非选择性磷酸二酯酶抑制剂，可能会增加 cGMP 的可用性，从而导致 PDE6G 活性增强。另一方面，前列环素类似物伊洛前列素会通过增加 cAMP 水平来增强 PDE6G 的活性。它通过抑制与 PDE6G 竞争 cGMP 的磷酸二酯酶 PDE3 间接影响 PDE6G，从而增加 PDE6G 的 cGMP 供应量。