p53激活剂是一类能够刺激或增强p53蛋白活性的化合物。p53蛋白也被称为"基因组的守护者",是细胞周期进展的关键调节因子,在癌症的发展和进展中发挥着关键作用。p53是一种转录因子,在DNA损伤、氧化应激和癌基因激活等各种细胞应激下被激活。激活后,p53可调节一系列与细胞周期停滞、DNA修复、细胞凋亡(程序性细胞死亡)和衰老(细胞老化)相关的目标基因的表达。这些过程共同有助于维持基因组的稳定性和抑制癌细胞的形成。然而,在许多癌细胞中,p53通路被破坏或突变,导致p53功能丧失。因此,这些癌细胞可以逃避细胞周期停滞,抵抗细胞凋亡,并继续不受控制地增殖。恢复或增强癌细胞中p53的活性已成为一种可行的体外抗癌策略,人们已经开发出p53激活剂来实现这一目标。
p53激活剂分为几类,每类都有独特的机制。有些p53激活剂通过与p53蛋白直接结合并稳定其结构来发挥作用,从而阻止其降解。这种稳定作用使p53能够积聚在细胞核中并启动其转录活性。其他激活剂通过调节p53通路的上游调节剂或下游效应物间接发挥作用。这些化合物通过重新激活p53通路,旨在恢复p53的抑癌功能,诱导细胞周期停滞,促进DNA修复,并触发癌细胞凋亡。总体而言,p53激活剂通过靶向和激活人体内最重要的抑癌通路之一,为抗癌开辟了一条充满希望的道路。
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Irinotecan hydrochloride trihydrate | 136572-09-3 | sc-202186 sc-202186A | 5 mg 25 mg | ¥1151.00 ¥3994.00 | 6 | |
盐酸伊立替康三水合物与p53蛋白之间存在有趣的相互作用,其特点是通过特定的结合位点稳定p53蛋白。这种稳定性增强了蛋白质的构象,促进了其在细胞应激反应中的作用。该化合物独特的亲水性和亲油性平衡影响其溶解度,促进细胞环境中的各种相互作用。此外,其动力学特征揭示了不同的作用途径,影响分子动力学和细胞信号传导。 | ||||||
JNJ 26854165 | 881202-45-5 | sc-364514 sc-364514A | 5 mg 25 mg | ¥1895.00 ¥6386.00 | ||
作为一种 p53 调节剂,JNJ 26854165 表现出显著的特性,它参与选择性相互作用,促进 p53 蛋白的稳定。其独特的结构特征可增强结合亲和力,从而影响蛋白在细胞周期中的调控功能。该化合物在各种环境中的动态表现展示了它改变分子相互作用的能力,从而影响下游信号通路和细胞对压力的反应。 | ||||||
HR-73 | 959571-93-8 | sc-255207 | 5 mg | ¥1760.00 | ||
HR-73 是一种强效的 p53 调节剂,其特点是能够选择性地破坏 p53 与其负调控因子之间的相互作用。这种化合物能增强 p53 的转录活性,促进激活参与细胞凋亡和细胞周期停滞的靶基因。其独特的构象可与调控位点特异性结合,影响 p53 介导的通路的动力学,促进细胞在应激条件下的恢复能力。 | ||||||
PhiKan-083 Hydrochloride | 880813-36-5 | sc-479264 | 10 mg | ¥3610.00 | ||
PhiKan083 通过破坏肿瘤抑制蛋白 p53 与通常抑制 p53 的蛋白 MDM2 之间的相互作用来激活 p53。它通过在特定位点与 p53 结合,改变其形状,阻止 MDM2 与 p53 结合并降解 p53 来实现这一目的。这将导致 p53 在细胞中稳定和积累,从而使其更有效地发挥抑制肿瘤的功能。 | ||||||
CHS-828 | 200484-11-3 | sc-364106 sc-364106A | 5 mg 25 mg | ¥948.00 ¥3813.00 | ||
CHS-828 是一种独特的 p53 调节剂,具有通过防止 p53 蛋白降解来稳定 p53 蛋白的独特机制。这种化合物参与特定的分子相互作用,增强 p53 的结构完整性,从而促进其功能寿命。通过调节 p53 蛋白的构象动态,CHS-828 可影响下游信号通路,从而增强对细胞应激源的转录反应并改变基因表达谱。 | ||||||
NSC 66811 | 6964-62-1 | sc-311507 sc-311507A | 10 mg 50 mg | ¥1794.00 ¥7559.00 | ||
NSC 66811 是一种显著的 p53 调节剂,其特点是能够通过独特的结合相互作用稳定 p53 蛋白的构象,从而增强 p53 的活性。这种化合物会影响 p53 的翻译后修饰,促进其在细胞核中的积累。通过改变 p53 与调控蛋白相互作用的动力学,NSC 66811 能有效改变细胞对应激的反应,影响基因调控和细胞凋亡途径。 | ||||||
Etoposide-d3 | sc-218445 | 1 mg | ¥4964.00 | 9 | ||
依托泊苷-d3 是一种强效的 p53 激活剂,具有诱导 DNA 损伤反应途径的能力。这种化合物与拓扑异构酶 II 相互作用,导致 DNA 双链断裂的稳定。其独特的同位素标记可在细胞研究中进行精确追踪,从而加深对 p53 介导的转录调控的了解。依托泊苷-d3 还能调节细胞微环境,影响氧化应激反应和细胞凋亡。 | ||||||
PRIMA-1 | 5608-24-2 | sc-200927 sc-200927A | 5 mg 25 mg | ¥1151.00 ¥4603.00 | 1 | |
PRIMA-1 是一种小分子,可通过恢复野生型 p53 的构象来重新激活突变型 p53,增强其与 DNA 结合和调控基因表达的能力。这种化合物能与 p53 的核心结构域发生独特的相互作用,促进其正常折叠并增强其转录活性。PRIMA-1 还能影响细胞信号通路,有可能改变细胞存活与死亡之间的平衡,从而影响细胞稳态和应激反应。 | ||||||
Amifostine | 20537-88-6 | sc-200937 sc-200937A | 10 mg 50 mg | ¥869.00 ¥3441.00 | 6 | |
阿米福斯坦是一种硫醇化合物,是一种有效的自由基清除剂,能与活性氧发生特殊的相互作用。它的独特机制包括调节细胞氧化还原状态,从而影响各种信号传导途径。通过增强抗氧化酶的活性,阿米福斯汀在保护细胞成分免受氧化剂损伤方面发挥作用。此外,它还能影响蛋白质的磷酸化状态,从而改变细胞对压力的反应。 | ||||||
Ascochlorin | 26166-39-2 | sc-202066 | 500 µg | ¥4129.00 | ||
Ascochlorin是一种氯化化合物,与细胞膜有独特的相互作用,影响脂质双层的流动性和渗透性。其独特的结构特征使其能够参与特定的氢键和疏水相互作用,从而调节蛋白质的构象和活性。Ascochlorin还参与电子转移过程,可能影响细胞内的代谢途径和能量产生。它与亲核试剂的反应性进一步凸显了其在细胞信号动态中的作用。 |