Date published: 2025-9-6

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PRIMA-1 (CAS 5608-24-2)

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备用名:
2,2-bis(Hydroxymethyl)-3-quinuclidinone
应用:
PRIMA-1 是 p53 的再激活剂和细胞凋亡的诱导剂
CAS号码:
5608-24-2
纯度:
≥98%
分子量:
185.22
分子式:
C9H15NO3
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).

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PRIMA-1 是 p53 重新激活并诱导大量细胞凋亡的首字母缩写,代表了细胞机制和肿瘤生物学研究的重大进展。作为一种小分子,PRIMA-1 的主要作用机制围绕着它能够重新激活突变形式的肿瘤抑制蛋白 p53,从而恢复其转录活性和固有的凋亡功能。这种恢复在触发 p53 依赖性细胞凋亡中起着关键作用,基本上是通过恢复细胞消灭异常细胞的天然机制,有针对性地消灭肿瘤细胞。


PRIMA-1 (CAS 5608-24-2) 参考文献

  1. 通过低分子量化合物恢复突变 p53 的肿瘤抑制功能。  |  Bykov, VJ., et al. 2002. Nat Med. 8: 282-8. PMID: 11875500
  2. 恢复 p53,限制肿瘤生长。  |  Wang, W. and El-Deiry, WS. 2008. Curr Opin Oncol. 20: 90-6. PMID: 18043262
  3. PRIMA-1 对表达突变 p53ser249 的肝癌细胞的体外和体内细胞毒性作用。  |  Shi, H., et al. 2008. Carcinogenesis. 29: 1428-34. PMID: 18048389
  4. PRIMA-1 与阿霉素协同诱导非小细胞肺癌细胞死亡。  |  Magrini, R., et al. 2008. J Cell Biochem. 104: 2363-73. PMID: 18442053
  5. PRIMA-1 通过重新激活突变的 p53 蛋白来抑制乳腺癌细胞的生长。  |  Liang, Y., et al. 2009. Int J Oncol. 35: 1015-23. PMID: 19787255
  6. PRIMA-1(MET)/APR-246 以突变形式的 p53 家族成员 p63 和 p73 为靶标。  |  Rökaeus, N., et al. 2010. Oncogene. 29: 6442-51. PMID: 20818419
  7. PRIMA-1 在携带突变型或野生型 p53 的癌细胞中诱导自噬。  |  Russo, D., et al. 2013. Biochim Biophys Acta. 1833: 1904-13. PMID: 23545415
  8. PRIMA-1 可选择性地诱导 p53 突变型甲状腺癌细胞的 DNA 整体去甲基化。  |  Qiang, W., et al. 2014. J Biomed Nanotechnol. 10: 1249-58. PMID: 24804545
  9. PRIMA-1是一种突变的p53再激活剂,可诱导胰腺癌细胞株凋亡并增强化疗细胞毒性。  |  Izetti, P., et al. 2014. Invest New Drugs. 32: 783-94. PMID: 24838627
  10. PRIMA-1通过抑制核因子-κB和下调Bcl-2, XIAP和c-Myc,诱导Caspase介导的急性早幼粒细胞白血病NB4细胞凋亡。  |  Farhadi, E., et al. 2017. Anticancer Drugs. 28: 51-58. PMID: 27548348
  11. 作为癌症治疗靶点的突变 p53。  |  Duffy, MJ., et al. 2017. Eur J Cancer. 83: 258-265. PMID: 28756138
  12. PRIMA-1 和 PRIMA-1Met (APR-246):从突变型/野生型 p53 重激活到它们在组合疗法中发挥强大抗肿瘤作用的意外机制。  |  Perdrix, A., et al. 2017. Cancers (Basel). 9: PMID: 29258181
  13. 乳腺癌中的突变 p53:作为治疗目标和生物标志物的潜力。  |  Duffy, MJ., et al. 2018. Breast Cancer Res Treat. 170: 213-219. PMID: 29564741
  14. PRIMA-1 和 PRIMA-1Met (APR246) 在血液恶性肿瘤中的抗肿瘤作用:仍是突变 P53 依赖性事件?  |  Menichini, P., et al. 2021. Cells. 10: PMID: 33430525
  15. PRIMA-1 可抑制肝细胞癌中 Y220C p53 淀粉样蛋白的聚集,并与顺铂协同作用。  |  Paz, MM., et al. 2023. Front Mol Biosci. 10: 1165132. PMID: 37101558

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PRIMA-1, 5 mg

sc-200927
5 mg
RMB1151.00

PRIMA-1, 25 mg

sc-200927A
25 mg
RMB4603.00