Date published: 2025-9-6

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JNJ 26854165 (CAS 881202-45-5)

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备用名:
Serdemetan; N1-(2-(1H-Indol-3-yl)ethyl)-N4-(pyridin-4-yl)benzene-1,4-diamine
应用:
JNJ 26854165 是一种 p53 激活剂和 HDM2 泛素连接酶(MDM2)抑制剂
CAS号码:
881202-45-5
纯度:
≥98%
分子量:
328.41
分子式:
C21H20N4
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).

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JNJ 26854165是一种色胺衍生物,可激活p53,并作为MDM2(HDM2泛素连接酶)抑制剂。JNJ 26854165抑制白血病细胞系的细胞生长并诱导其凋亡。JNJ 26854165是一种MDM2抑制剂,可以抑制MDM2-p53复合物与蛋白酶体的相互作用,并通过与MDM2的RING结构域结合来增加p53水平。最近的一项研究表明,JNJ 26854165抑制了四种人类癌症细胞系的克隆生存:H460、A549、p53-WT-HCT116和p53-null-HCT116。此外,JNJ 26854165加速了蛋白酶体介导的p21降解,并拮抗了p53对p21的转录诱导。它还诱导S期延迟,并上调p53突变细胞中E2F1的表达,导致S期细胞优先凋亡。


JNJ 26854165 (CAS 881202-45-5) 参考文献

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  2. p53-MDM2 相互作用的小分子抑制剂:2006-2010 年更新。  |  Millard, M., et al. 2011. Curr Pharm Des. 17: 536-59. PMID: 21391905
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  4. 儿科临床前测试项目对 JNJ-26854165(Serdemetan)进行初步测试。  |  Smith, MA., et al. 2012. Pediatr Blood Cancer. 59: 329-32. PMID: 21922647
  5. JNJ-26854165(Serdemetan)的临床前评估,这是一种新型色胺化合物,在体外和肿瘤异种移植中具有放射增敏活性。  |  Chargari, C., et al. 2011. Cancer Lett. 312: 209-18. PMID: 21937165
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  9. 泛素 E3 连接酶抑制剂作为潜在的抗疟疾新药线索。  |  Jain, J., et al. 2017. BMC Pharmacol Toxicol. 18: 40. PMID: 28577368
  10. 精准和召回肿瘤学:结合多基因突变改进药物敏感性肿瘤的识别。  |  Naulaerts, S., et al. 2017. Oncotarget. 8: 97025-97040. PMID: 29228590
  11. 蛋白质组学研究表皮生长因子受体和 MDM2 抑制剂对卵巢癌的协同致死效应。  |  Chang, SJ., et al. 2018. Arch Biochem Biophys. 647: 10-32. PMID: 29655550
  12. 上皮性卵巢癌中过表达的功能增益突变 TP53 R248Q 改变了表皮生长因子受体/MDM2 抑制剂对细胞间迁移的 AKT 依赖性调控。  |  Lai, ZY., et al. 2021. Int J Mol Sci. 22: PMID: 34445495
  13. 以泛素化相关因子为靶点的抗癌药物开发进展。  |  Li, Q. and Zhang, W. 2022. Int J Mol Sci. 23: PMID: 36499442

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JNJ 26854165, 5 mg

sc-364514
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sc-364514A
25 mg
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