MYLK3 的化学抑制剂通过针对与 MYLK3 的功能作用相互关联的特定信号通路和激酶的各种机制发挥抑制作用。例如,ML-7 和 ML-9 可抑制肌球蛋白轻链激酶(MLCK),导致肌球蛋白轻链的磷酸化减少。由于 MYLK3 也会使这些肌球蛋白轻链磷酸化,因此 ML-7 和 ML-9 的作用会间接减少 MYLK3 底物的可用性,从而抑制其活性。同样,广谱蛋白激酶抑制剂 Staurosporine 也能抑制蛋白激酶 C (PKC),而 PKC 与 MYLK3 共享信号通路,尤其是在肌肉收缩调节方面。通过抑制 PKC,Staurosporine 间接降低了 MYLK3 对其下游靶点进行磷酸化的能力。
Wortmannin和LY294002等化学抑制剂可抑制磷酸肌酸3-激酶(PI3K),破坏对许多细胞过程(包括涉及MYLK3的过程)至关重要的PI3K/AKT信号传导。通过阻碍这一途径,这些抑制剂有助于在功能上抑制 MYLK3。同样,H-89 和 Gö 6976 分别以蛋白激酶 A (PKA) 和钙/钙调蛋白依赖性蛋白激酶为靶点。H-89 和 Gö 6976 对这些激酶的抑制作用可减少与 MYLK3 属于同一途径的蛋白质的磷酸化,从而间接抑制其激酶活性。Y-27632 和 KN-93 分别通过抑制 ROCK 和 CaMKII 影响肌动蛋白细胞骨架动力学和钙信号途径,而这两种途径对 MYLK3 的正常运作都至关重要。Y-27632 和 KN-93 对这些激酶的抑制导致 MYLK3 的功能活性降低,因为它参与了相关过程。此外,U0126、PD 98059 和 SB 203580 分别特异性地抑制 ERK 信号转导上游的 MEK1/2 和 p38 MAP 激酶。由于 MYLK3 参与 ERK 通路,抑制这些激酶会导致 MYLK3 的激酶活性降低。
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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ML-7 hydrochloride | 110448-33-4 | sc-200557 sc-200557A | 10 mg 50 mg | ¥1004.00 ¥2956.00 | 13 | |
ML-7 是肌球蛋白轻链激酶(MLCK)的抑制剂,MLCK 参与肌球蛋白轻链的磷酸化。通过抑制 MLCK,它可以间接阻止 MYLK3 使肌球蛋白轻链磷酸化,从而抑制 MYLK3 在肌肉收缩和细胞运动中的作用。 | ||||||
ML-9 | 105637-50-1 | sc-200519 sc-200519A sc-200519B sc-200519C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | ¥1241.00 ¥4964.00 ¥7446.00 ¥13538.00 | 2 | |
与 ML-7 一样,ML-9 也会抑制 MLCK,从而降低肌球蛋白轻链上的磷酸化活性。由于 MYLK3 是一种能使肌球蛋白轻链磷酸化的激酶,ML-9 对 MLCK 的抑制将减少 MYLK3 的底物供应,从而导致其功能受到抑制。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | ¥745.00 ¥2471.00 ¥4705.00 | 97 | |
沃特曼宁是磷酸肌酸 3- 激酶(PI3K)的强效抑制剂。通过抑制 PI3K,它可以破坏 PI3K/AKT 通路,而该通路对许多细胞过程都至关重要,其中包括 MYLK3 参与的肌动蛋白细胞骨架重组。对这一途径的抑制会导致 MYLK3 的功能性抑制。 | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | ¥925.00 ¥1692.00 ¥4377.00 | 113 | |
Staurosporine 是一种广谱的蛋白激酶抑制剂。它能抑制蛋白激酶 C (PKC),PKC 与 MYLK3 参与了相同的信号传导途径,尤其是在调节肌肉收缩方面。抑制 PKC 可降低下游靶点的磷酸化,从而间接抑制 MYLK3。 | ||||||
H-89 dihydrochloride | 130964-39-5 | sc-3537 sc-3537A | 1 mg 10 mg | ¥1038.00 ¥2053.00 | 71 | |
H-89是一种蛋白激酶A(PKA)抑制剂。通过抑制蛋白激酶A(PKA),它可以减少与MYLK3位于同一通路中的靶标的磷酸化,从而间接抑制MYLK3的激酶活性。 | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | ¥2053.00 ¥7818.00 | 88 | |
Y-27632 是 ROCK(Rho 相关蛋白激酶)的抑制剂,ROCK 参与调节肌动蛋白细胞骨架的动态和收缩。由于 MYLK3 也通过肌球蛋白轻链的磷酸化参与细胞骨架动力学,因此抑制 ROCK 会导致 MYLK3 的功能活性降低。 | ||||||
Gö 6976 | 136194-77-9 | sc-221684 | 500 µg | ¥2516.00 | 8 | |
Gö 6976是一种钙/钙调蛋白依赖性蛋白激酶抑制剂。由于MYLK3是一种可被钙信号调节的激酶,抑制这些激酶可以减少靶蛋白的磷酸化,从而抑制MYLK3的功能。 | ||||||
KN-93 | 139298-40-1 | sc-202199 | 1 mg | ¥2008.00 | 25 | |
KN-93是Ca2+/钙调蛋白依赖性蛋白激酶II(CaMKII)的特异性抑制剂。CaMKII的抑制会影响MYLK3功能所需的钙信号传导通路,从而间接抑制MYLK3的活性。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | ¥440.00 ¥1015.00 | 212 | |
PD 98059是MEK的抑制剂,而MEK位于ERK通路的上游。通过抑制MEK,下游激酶的激活被阻止。由于MYLK3参与ERK调节的通路,其功能活性通过减少ERK信号传导而受到抑制。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | ¥993.00 ¥3858.00 | 284 | |
SB 203580是p38 MAP激酶的特异性抑制剂。抑制p38 MAPK可以破坏MYLK3可能涉及的应激反应和炎症信号通路。这种抑制可以降低MYLK3的激酶活性。 |