mTOR激活剂
常见的 mTOR 激活剂包括但不限于雷帕霉素 CAS 53123-88-9、托林 1 CAS 1222998-36-8、AZD8055 CAS 1009298-09-2、PP242 CAS 1092351-67-1 和 OSI-027 CAS 936890-98-1。
mTOR 激活剂包括通过直接和间接机制激活雷帕霉素机制靶标（mTOR）活性的各种化学物质。雷帕霉素及其类似物依维莫司通过与 FKBP12 形成复合物直接抑制 mTOR，从而抑制 mTORC1。长期接触这些抑制剂可能会诱发 mTORC2 的反馈激活，从而增强 mTOR 信号传导。双重 mTORC1/mTORC2 抑制剂，如 Torin 1、AZD8055、PP242、WYE-125132 和 Sapanisertib 可直接抑制这两种 mTOR 复合物。OSI-027 和 HRG-2149 等选择性 mTORC1 抑制剂可直接抑制 mTORC1，减轻对 mTORC2 的负反馈，增强 mTORC2 信号传导。同样，mTORC2 抑制剂 UPF 1069 也能通过缓解反馈抑制间接激活 mTORC1，促进下游信号参与蛋白质合成和细胞生长。
Akt 激活剂（如 SC79）和异位 AKT 抑制剂（如 MK-2206）通过调节 Akt/TSC2 通路间接激活 mTOR。这些化学物质会影响 mTORC1 的活性，从而激活参与细胞生长和蛋白质合成的下游信号级联。总之，mTOR 激活剂在调节 mTOR 信号转导方面起着至关重要的作用，为研究细胞过程和应用于各种研究环境提供了宝贵的工具。了解参与 mTOR 激活的复杂反馈机制网络对于揭示 mTOR 在细胞生理学中的广泛意义至关重要。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥699.00 ¥1749.00 ¥3610.00 | 233 | |
雷帕霉素与 FKBP12 形成复合物，抑制 mTORC1 复合物，从而直接激活 mTOR。这种抑制缓解了负反馈，导致 mTORC2 激活和 AKT 在 Ser473 处磷酸化，间接激活了 mTOR。 | ||||||
Torin 1 | 1222998-36-8 | sc-396760 | 10 mg | ¥2708.00 | 7 | |
Torin 1是一种直接抑制mTOR的双重mTORC1/mTORC2抑制剂。矛盾的是，长期使用Torin 1会导致mTORC2的反馈激活，从而增强mTOR信号并促进细胞存活。 | ||||||
AZD8055 | 1009298-09-2 | sc-364424 sc-364424A | 10 mg 50 mg | ¥1805.00 ¥3892.00 | 12 | |
AZD8055是一种直接抑制mTOR的双重mTORC1/mTORC2抑制剂。与Torin 1类似，长时间接触AZD8055可诱导mTORC2的反馈激活，从而促进持续的mTOR信号传导和细胞存活。 | ||||||
PP242 | 1092351-67-1 | sc-301606A sc-301606 | 1 mg 5 mg | ¥632.00 ¥1907.00 | 8 | |
PP242是一种双重mTORC1/mTORC2抑制剂，可直接抑制mTOR。长期使用PP242可激活反馈回路，增强mTORC2信号传导，并导致AKT在Ser473处的磷酸化增加。 | ||||||
OSI-027 | 936890-98-1 | sc-364557 sc-364557A | 10 mg 50 mg | ¥4829.00 ¥13121.00 | 1 | |
OSI-027是一种选择性mTORC1/mTORC2抑制剂，可直接抑制mTOR。长期使用OSI-027可能会导致mTORC2反馈激活，从而增强mTOR信号，并促进AKT磷酸化。 | ||||||
WYE-125132 | 1144068-46-1 | sc-364651 sc-364651A | 10 mg 50 mg | ¥5754.00 ¥17329.00 | ||
WYE-125132是一种双重mTORC1/mTORC2抑制剂，可直接抑制mTOR。长期接触WYE-125132可诱导mTORC2的反馈激活，从而促进持续的mTOR信号传导并增加AKT的磷酸化。 | ||||||
Everolimus | 159351-69-6 | sc-218452 sc-218452A | 5 mg 50 mg | ¥1444.00 ¥7198.00 | 7 | |
依维莫司与雷帕霉素类似，通过与FKBP12形成复合物来直接抑制mTOR，从而抑制mTORC1复合物。长期接触可能会导致mTORC2的反馈激活，从而促进持续的mTOR信号传导。 | ||||||
MK-2206 dihydrochloride | 1032350-13-2 | sc-364537 sc-364537A | 5 mg 10 mg | ¥2008.00 ¥3667.00 | 67 | |
MK-2206是一种间接激活mTOR的变构AKT抑制剂。抑制AKT会释放对mTORC1的负反馈，从而增加mTORC1的活性并激活下游信号通路。 | ||||||
2-Amino-6-chloro-α-cyano-3-(ethoxycarbonyl)-4H-1-benzopyran-4-acetic Acid Ethyl Ester | 305834-79-1 | sc-479756 | 25 mg | ¥4287.00 | ||
SC79 是一种 Akt 激活剂，可间接激活 mTOR。SC79 激活 Akt，而 Akt 又通过磷酸化 TSC2 激活 mTORC1。这导致 mTORC1 激活，并在下游调节蛋白质合成和细胞生长。 | ||||||
UPF 1069 | 1048371-03-4 | sc-361396 sc-361396A | 5 mg 25 mg | ¥1004.00 ¥3960.00 | 1 | |
UPF 1069是一种mTORC2抑制剂，可间接激活mTORC1。抑制mTORC2会导致mTORC1的反馈激活，从而增强参与蛋白质合成和细胞生长的下游信号级联。 | ||||||