代谢型谷氨酸受体2(mGluR2)是中枢神经系统(CNS)谷氨酸系统的组成部分,在调节突触传递和神经元兴奋性方面发挥着关键作用。作为第二类代谢型谷氨酸受体的一员,mGluR2主要与Gi/o蛋白结合,通过抑制环磷酸腺苷(cAMP)的产生、抑制电压门控钙通道和激活内向整流钾通道来调节抑制性神经传递。这种受体以负反馈的方式调节谷氨酸神经传递,减少谷氨酸和其他神经递质的释放,从而有助于微调突触活动并防止兴奋毒性。mGluR2在包括海马、大脑皮层和小脑在内的多个脑区的分布,凸显了其在调节认知功能、情绪反应和感觉处理方面的意义。通过其作用,mGluR2参与了许多生理过程,包括学习、记忆、焦虑调节和神经回路稳态的维持。
mGluR2的激活是通过谷氨酸或其他激动剂与胞外维纳斯捕蝇器结构域的结合而发生的,从而引发构象变化,促进与相关G蛋白的相互作用并激活G蛋白。激活过程受受体细胞外谷氨酸浓度的严格调控,特定激动剂可增强受体的敏感度或功效。此外,受体的活性可由变构调节剂调节,变构调节剂与谷氨酸结合域不同的位点结合,促进受体激活或增强其对谷氨酸的反应。在细胞内,mGluR2的激活可能受到翻译后修饰的影响,例如磷酸化,这可能会影响受体的敏感性、运输以及与G蛋白或其他信号分子的相互作用。这种对mGluR2激活的复杂调节在维持突触可塑性和中枢神经系统功能方面起着至关重要的作用,凸显了受体在神经通讯中的重要性,以及其作为理解神经信号通路复杂动态的焦点的潜力。
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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trans-(1S,3R)-ACPD | 111900-32-4 | sc-391145 | 5 mg | ¥2223.00 | ||
反式-(1S,3R)-ACPD是mGluR-2的一种强效变构调节剂,其特点是能够诱导构象变化,从而增强受体对内源性配体的敏感性。其独特的立体化学结构有利于形成特定的氢键和疏水相互作用,从而促进有效的信号转导。该化合物的动力学特征表明其与受体的结合速度很快,从而对下游信号通路产生显著影响,包括改变环状AMP水平和磷脂酰肌醇的代谢。 | ||||||
cis-1,3-homo-ACPD | 194785-82-5 | sc-205932 | 5 mg | ¥496.00 | ||
顺式-1,3-homo-ACPD 可作为 mGluR-2 的选择性激动剂,表现出稳定受体构象的独特结合动力学。其独特的分子结构可增强静电相互作用,从而对受体激活进行微调。该化合物在调节细胞内钙离子水平、影响神经元兴奋性方面具有显著的亲和力。此外,它的反应动力学表明其解离速度较慢,从而延长了其对突触传递的功能性影响。 | ||||||
trans-1,3-homo-ACPD | sc-205981 | 5 mg | ¥496.00 | |||
Trans-1,3-homo-ACPD是一种选择性激动剂,可作用于mGluR-2,其独特的立体化学结构可影响受体的结合亲和力。这种化合物通过特定的氢键相互作用,促进受体保持稳定状态,从而增强下游信号传导通路。其动力学特征表明,它可与受体长时间结合,从而持续调节神经递质的释放。这种化合物独特的构象灵活性还可促进多种变构效应,影响突触的可塑性。 | ||||||
LY 487379 hydrochloride | 353229-59-1 | sc-204065 sc-204065A | 10 mg 50 mg | ¥1636.00 ¥6938.00 | ||
LY 487379 盐酸盐是一种选择性 mGluR-2 调节剂,具有独特的结合动力学,可增强受体活性。其结构特征可实现特定的静电相互作用,从而稳定受体-配体复合物。该化合物的快速结合和较慢的解离动力学有助于延长其对细胞内信号级联的影响。此外,其诱导受体构象变化的能力可能会影响下游通路,从而影响神经元的兴奋性和突触功能。 | ||||||
LY404039 | 635318-11-5 | sc-364524 sc-364524A | 5 mg 25 mg | ¥1264.00 ¥4716.00 | ||
LY404039是一种mGluR-2的选择性变构调节剂,其独特之处在于能够与受体的结合位点进行特定的疏水相互作用。这种化合物具有独特的受体调节特性,能够增强内源性配体的功效。其动力学特性表明,这种化合物起效迅速,能够持续与受体结合,从而可能对信号通路产生细微的改变。该化合物的结构构象允许定制化相互作用,从而微调神经信号传导动态。 | ||||||
LY 395756 | 852679-66-4 | sc-359013 sc-359013A | 10 mg 50 mg | ¥1986.00 ¥11079.00 | ||
(±)LY 395756是一种选择性mGluR-2调节剂,具有独特的结合特性,可促进受体变构位点内的特定静电相互作用。该化合物通过稳定特定的构象状态来影响受体的动力学,从而改变下游信号级联。其反应动力学表明,受体活性会逐渐被调节,从而延长神经递质的释放时间并使其释放模式发生微妙变化。该化合物的结构特征使其能够选择性地影响受体行为,从而形成独特的药理学特征。 | ||||||
CBiPES hydrochloride | 856702-40-4 | sc-358830 sc-358830A | 10 mg 50 mg | ¥1636.00 ¥7277.00 | ||
CBiPES 盐酸盐是一种 mGluR-2 的选择性异构调节剂,其特点是能够与受体发生特定的氢键和疏水相互作用。这种化合物能增强受体的稳定性,促进独特的构象变化,从而微调细胞内的信号通路。其动力学特征表明其起效缓慢,可对受体活性进行细微调节剂,并影响突触传递动力学,而不会突然发生改变。 | ||||||
BINA | 866823-73-6 | sc-361121 sc-361121A | 10 mg 50 mg | ¥1512.00 ¥8529.00 | 1 | |
BINA 是 mGluR-2 的一种选择性调节剂,其与受体结合部位形成独特静电相互作用的能力使其与众不同。这种化合物能产生独特的异构效应,从而改变受体动态,提高信号转导效率。其反应动力学表明,它能逐渐与受体结合,从而对下游通路进行持续调节,进而影响神经元的兴奋性和突触可塑性。 |