Date published: 2025-9-10

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LY404039 (CAS 635318-11-5)

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备用名:
LY2140023
应用:
LY404039 是人类 mGluR-2 和 mGluR-3 受体的强效激动剂,其 Ki 分别为 149 nM 和 92 nM。
CAS号码:
635318-11-5
分子量:
235.22
分子式:
C7H9NO6S
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).

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LY404039 又名 LY2140023,是一种小分子,可作为代谢谷氨酸受体 2(mGlu2)的选择性正异位调节剂。当 LY404039 与 mGlu2 受体结合时,它会增强受体对谷氨酸(中枢神经系统中主要的兴奋性神经递质)的反应。这种相互作用会激活下游信号通路,包括抑制环磷酸腺苷(cAMP)的产生和调节细胞内钙的水平。通过调节这些细胞过程,LY404039 最终会影响突触传递和神经元兴奋性。LY404039 作为 mGlu2 的正性异位调节剂的功能性作用突显了其调节细胞信号和影响神经元功能的潜力。


LY404039 (CAS 635318-11-5) 参考文献

  1. 一种结构新颖, 强效和选择性代谢型谷氨酸 2/3 受体激动剂的药理学和药代动力学特性:激动剂 (-)-(1R,4S,5S,6S)-4-amino-2-sulfonylbicyclo[3.1.0]-hexane-4,6-dicarboxylic acid (LY404039) 的体外表征。  |  Rorick-Kehn, LM., et al. 2007. J Pharmacol Exp Ther. 321: 308-17. PMID: 17204749
  2. (-)-4-amino-2-thiabicyclo-[3.1.0]hexane-4,6-dicarboxylate 的 S-oxidized 变体的合成和代谢谷氨酸受体活性:鉴定 mGlu2/3 受体的强效, 选择性和口服生物活性激动剂。  |  Monn, JA., et al. 2007. J Med Chem. 50: 233-40. PMID: 17228865
  3. 激活 mGlu2/3 受体作为治疗精神分裂症的一种新方法:随机 2 期临床试验。  |  Patil, ST., et al. 2007. Nat Med. 13: 1102-7. PMID: 17767166
  4. 治疗精神分裂症的谷氨酸激动剂会刺激多巴胺 D2High 受体。  |  Seeman, P. 2008. Schizophr Res. 99: 373-4. PMID: 18077139
  5. 在 mGlu2/3 受体激动剂 (-)-(1R,4S,5S,6S)-4-amino-2-sulfonylbicyclo[3.1.0]hexane-4,6-dicarboxylic acid (LY404039) 的临床前抗精神病药理学研究中,有证据表明代谢型谷氨酸(mGlu)2 而非 mGlu3 受体发挥了作用。  |  Fell, MJ., et al. 2008. J Pharmacol Exp Ther. 326: 209-17. PMID: 18424625
  6. 既不是典型药物,也不是非典型药物:LY404039 证明了选择性靶向 mGluR2/3 受体是获得抗精神病药效的有效机制。  |  Lebois, EP. 2008. Curr Top Med Chem. 8: 1480-1. PMID: 19006848
  7. 用于治疗精神分裂症的谷氨酸激动剂 LY404,039 对多巴胺 D2(高)受体具有亲和力。  |  Seeman, P. and Guan, HC. 2009. Synapse. 63: 935-9. PMID: 19588471
  8. 将孟坦丁诱导的大脑激活作为快速筛选潜在新型抗精神病化合物的模型:以一种 mGlu2/3 受体激动剂的活性为例。  |  Dedeurwaerdere, S., et al. 2011. Psychopharmacology (Berl). 214: 505-14. PMID: 21057775
  9. cAMP 减少, Akt 激活和 p65-c-Rel 二聚化:mGluR3 激动剂在培养的星形胶质细胞中产生保护作用的机制。  |  Durand, D., et al. 2011. PLoS One. 6: e22235. PMID: 21779400
  10. 第 II 组代谢型谷氨酸受体激活剂和地西泮的神经生理学特征比较分析:对大鼠海马和皮层脑电图模式的影响。  |  Siok, CJ., et al. 2012. Neuropharmacology. 62: 226-36. PMID: 21791219
  11. 谷氨酸和多巴胺 D2 受体的激动剂 LY404039。  |  Seeman, P. 2013. Neuropharmacology. 66: 87-8. PMID: 22884896
  12. 用于评估代谢谷氨酸受体 2 正异位调节剂 JNJ-42153605 的大脑激活模型的[18F]FDG μPET 读数。  |  Wyckhuys, T., et al. 2014. J Pharmacol Exp Ther. 350: 375-86. PMID: 24898267
  13. 口服原药 pomaglumetad methionil (LY2140023) 后,系统前肽酶和全身肽酶对口服新型代谢谷氨酸 2/3 受体激动剂 (LY404039) 暴露的相对贡献。  |  Annes, WF., et al. 2015. J Pharm Sci. 104: 207-14. PMID: 25382826
  14. 新型代谢谷氨酸 2/3 受体激动剂多肽原药 pomaglumetad methionil 的体外生物转化特征。  |  Moulton, RD., et al. 2015. Drug Metab Dispos. 43: 756-61. PMID: 25755052

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产品名称产品编号规格价格数量收藏夹

LY404039, 5 mg

sc-364524
5 mg
RMB1264.00

LY404039, 25 mg

sc-364524A
25 mg
RMB4716.00