mGluR-2激活剂

常见的mGluR-2激活剂包括但不限于LY 354740 CAS 176199-48-7、LY 379268 CAS 191471-52-0、(2 R,4R)-APDC CAS 169209-63-6、黄尿酸 CAS 59-00-7和(2S,4R)-gamma-羟基谷氨酸 CAS 2485-33-8。

代谢型谷氨酸受体2（mGluR2）是中枢神经系统（CNS）谷氨酸系统的组成部分，在调节突触传递和神经元兴奋性方面发挥着关键作用。作为第二类代谢型谷氨酸受体的一员，mGluR2主要与Gi/o蛋白结合，通过抑制环磷酸腺苷（cAMP）的产生、抑制电压门控钙通道和激活内向整流钾通道来调节抑制性神经传递。这种受体以负反馈的方式调节谷氨酸神经传递，减少谷氨酸和其他神经递质的释放，从而有助于微调突触活动并防止兴奋毒性。mGluR2在包括海马、大脑皮层和小脑在内的多个脑区的分布，凸显了其在调节认知功能、情绪反应和感觉处理方面的意义。通过其作用，mGluR2参与了许多生理过程，包括学习、记忆、焦虑调节和神经回路稳态的维持。

mGluR2的激活是通过谷氨酸或其他激动剂与胞外维纳斯捕蝇器结构域的结合而发生的，从而引发构象变化，促进与相关G蛋白的相互作用并激活G蛋白。激活过程受受体细胞外谷氨酸浓度的严格调控，特定激动剂可增强受体的敏感度或功效。此外，受体的活性可由变构调节剂调节，变构调节剂与谷氨酸结合域不同的位点结合，促进受体激活或增强其对谷氨酸的反应。在细胞内，mGluR2的激活可能受到翻译后修饰的影响，例如磷酸化，这可能会影响受体的敏感性、运输以及与G蛋白或其他信号分子的相互作用。这种对mGluR2激活的复杂调节在维持突触可塑性和中枢神经系统功能方面起着至关重要的作用，凸显了受体在神经通讯中的重要性，以及其作为理解神经信号通路复杂动态的焦点的潜力。