mGluR-2 抑制因子
常见的mGluR-2抑制剂包括但不限于LY 341495 CAS 201943-63-7、(RS)-CPPG CAS 183364-82-1、E4CPG CAS 170846-89-6、(RS)-MCPG 二钠盐 CAS 1303994-09-3 和 (RS)-MCPG CAS 146669-29-6。
代谢型谷氨酸受体2（mGluR2）是一种G蛋白偶联受体（GPCR），在调节中枢神经系统（CNS）的神经传递和突触可塑性方面发挥着至关重要的作用。它主要参与调节谷氨酸，即哺乳动物大脑中最丰富的兴奋性神经递质。谷氨酸激活mGluR2后，神经元的兴奋性和神经递质的释放会降低，从而发挥关键反馈机制的作用，防止神经元过度放电和兴奋毒性。这种受体分布在包括认知、感知和情绪调节在内的多个脑区，参与一系列生理过程。mGluR2的功能意义扩展到参与突触可塑性、学习、记忆以及焦虑和抑郁行为的调节，使其成为维持中枢神经系统稳态的关键因素。
对mGluR2的抑制涉及两种机制：阻止谷氨酸与受体结合或破坏其激活相关G蛋白的能力，从而降低其调节功能。这可以通过与受体上特定部位的相互作用来实现，这些部位对于受体的激活至关重要，例如谷氨酸结合域或G蛋白相互作用界面。抑制也可以通过变构调节发生，其中化合物与谷氨酸结合位点不同的位点结合，诱导构象变化，从而降低受体的活性。此外，翻译后修饰（如磷酸化）可以调节受体对谷氨酸的反应性或其与细胞内信号蛋白的相互作用。这些抑制机制有助于谷氨酸信号的微调，影响突触传递和可塑性。
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| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
LY 341495 | 201943-63-7 | sc-361244 sc-361244A | 1 mg 10 mg | ¥982.00 ¥2471.00 | 1 | |
LY 341495 是一种选择性 mGluR-2 拮抗剂，其特点是能够通过特定的疏水相互作用破坏受体的构象状态。该化合物具有快速结合动力学，可立即抑制受体活性。其独特的结构特征使其能够选择性地影响细胞内的信号级联，调节钙离子通量并影响神经递质的释放动态，从而影响突触通信。 | ||||||
(RS)-CPPG | 183364-82-1 | sc-203448 sc-203448A | 5 mg 25 mg | ¥4603.00 ¥13809.00 | 1 | |
(RS)-CPPG 是一种强效的 mGluR-2 激动剂，通过独特的静电相互作用与受体结合，从而稳定受体的活性构象。这种化合物具有独特的能力，能增强受体介导的信号通路，促进对神经元兴奋性的下游效应。它的选择性结合亲和力可精确调节突触可塑性，影响谷氨酸释放和受体脱敏，从而塑造神经网络动态。 | ||||||
E4CPG | 170846-89-6 | sc-205943 sc-205943A | 10 mg 50 mg | ¥1455.00 ¥6183.00 | ||
E4CPG是一种选择性mGluR-2激动剂，其独特之处在于能与受体结合口袋中的关键氨基酸残基形成氢键。这种相互作用有助于构象转变，从而增强受体激活。E4CPG具有独特的动力学特性，能够快速起效并与受体长时间结合，从而影响细胞内钙信号并调节突触传递效率。其特殊性有助于对神经元回路产生细微的调节作用。 | ||||||
MPEP hydrochloride | 96206-92-7 | sc-279454A sc-279454 | 10 mg 50 mg | ¥1501.00 ¥5754.00 | ||
主要是一种 mGluR5 拮抗剂，但它也能影响其他可能间接影响 mGluR-2 功能的途径。 | ||||||
(RS)-MCPG disodium salt | 1303994-09-3 | sc-358840 | 10 mg | ¥1805.00 | ||
(RS)-MCPG 二钠盐是一种选择性 mGluR-2 拮抗剂，其特点是能够破坏受体的信号传导途径。它与带电残基发生特定的静电相互作用，从而稳定了非活性受体构象。这种化合物表现出独特的结合动力学，其特点是解离速度较慢，从而延长了对下游信号级联的抑制作用，最终影响神经递质的释放动态。 | ||||||
(RS)-MCPG | 146669-29-6 | sc-202325 | 5 mg | ¥1512.00 | ||
(RS)-MCPG 可作为 mGluR-2 的选择性拮抗剂，表现出独特的分子相互作用，从而调节受体的活性。它的结合亲和力受到疏水接触和与关键氨基酸残基的氢键作用的影响，从而改变了受体的构象状态。该化合物独特的反应动力学显示，它能与受体长时间接触，有效调节细胞内的钙离子水平，并通过改变信号传导途径影响突触可塑性。 | ||||||
(S)-MCPG | 150145-89-4 | sc-202329 sc-202329A | 5 mg 25 mg | ¥1613.00 ¥10661.00 | ||
(S)-MCPG是mGluR-2的一种选择性拮抗剂，具有影响受体构象的独特结合动力学。其相互作用涉及特定的静电力和疏水力，从而对下游信号级联产生独特的调节剂。该化合物的动力学特征表明，它与受体的解离速度较慢，这可能会增强其对神经递质释放和突触传递的调节作用，从而促进细微的细胞反应。 | ||||||
Ro 64-5229 | 246852-46-0 | sc-361308 sc-361308A | 10 mg 50 mg | ¥3949.00 ¥17769.00 | ||
Ro 64-5229 是一种选择性 mGluR-2 调节剂，具有独特的异构特性，可通过特定的构象变化增强受体活性。它与受体的结合涉及复杂的氢键和疏水相互作用，从而使受体稳定在活性状态。该化合物起效迅速，可影响细胞内钙信号转导和基因表达途径，从而以独特的方式影响神经元的兴奋性和突触可塑性。 | ||||||
L(+)-2-Amino-4-phosphonobutanoic acid (L-AP4) | 23052-81-5 | sc-200432 | 5 mg | ¥1038.00 | 1 | |
它是第三类 mGluR 的激动剂，但其活性可间接影响 mGluR-2。 | ||||||
LY 341495 disodium salt | sc-362765 sc-362765A | 1 mg 10 mg | ¥1264.00 ¥1997.00 | |||
LY 341495 二钠盐是 mGluR-2 的一种选择性调节剂，表现出独特的结合动力学，可促进受体脱敏。其相互作用特征包括特定的静电力和范德华力，这有利于受体构象的细微改变。这种化合物会影响下游信号级联，特别是那些涉及磷酸肌酸周转的级联，从而以独特的动力学方式调节突触传递和神经元网络活动。 | ||||||