mEH激活剂

常见的 mEH 激活剂包括但不限于苯丁酮 CAS 50-33-9、氯贝特 CAS 637-07-0、卡马西平 CAS 298-46-4、利福平 CAS 13292-46-1 和地塞米松 CAS 50-02-2。

mEH 激活剂是一类专门用于增强微粒体环氧化物水解酶（mEH）酶活性的化学制剂，mEH 是一种重要的解毒酶，可催化环氧化物向二元醇的转化。这种生物转化是人体处理和消除潜在有害的异生物和内源性化合物的机制的重要组成部分，从而减轻其潜在的毒性和诱变作用。

mEH 的激活剂可通过直接或间接方式发挥作用。直接激活剂可与活性位点或酶上的异构位点结合，导致构象变化，从而提高酶的催化效率。通过增强 mEH 对底物的亲和力或稳定反应的过渡状态，这些活化剂可以提高环氧化物水解为反应性较低的二元醇的速度。这可以提高底物通过酶活性位点的处理效率，并提高周转率。另一方面，间接激活剂可能会通过调节酶的表达或影响翻译后修饰来改变酶的功能，从而影响 mEH 的活性。细胞信号通路、转录因子和表观遗传修饰都可能在调节细胞内的 mEH 水平方面发挥作用，影响这些通路的化合物可导致酶的表达和活性增加。此外，磷酸化或糖基化等翻译后修饰可能会影响 mEH 的稳定性、定位或与其他细胞成分的相互作用，从而间接影响其活性。