毒蕈碱乙酰胆碱受体M3(mAChR M3)抑制剂是一类化合物,可选择性抑制毒蕈碱乙酰胆碱受体的M3亚型,该亚型是广泛分布于平滑肌、外分泌腺和中央神经系统等各种组织中的G蛋白偶联受体(GPCR)。这些受体属于一个更大的毒蕈碱受体家族,由神经递质乙酰胆碱激活。M3亚型主要与Gq/11蛋白结合,通过磷脂酶C途径参与调节细胞内钙离子水平,从而引发肌肉收缩和分泌等各种生理反应。mAChR M3抑制剂通过与受体的活性位点或变构位点结合,阻止乙酰胆碱激活受体。这种抑制作用会调节受体激活所引发的下游信号通路,最终影响这些受体所调节的生理功能。
从化学角度来说,mAChR M3抑制剂种类繁多,从小型有机分子到结构更复杂的分子都有。这些抑制剂的设计和合成通常以M3受体的结构特征和选择性抑制所需的特定结合相互作用为指导。对抑制剂分子进行结构改造的目的通常是为了提高M3亚型对其他毒蕈碱受体亚型(M1、M2、M4和M5)的选择性,从而最大限度地减少脱靶效应并提高功效。研究人员利用X射线晶体学和计算建模等先进技术来阐明这些抑制剂的结合模式,并确定原子层面的关键相互作用。对mAChR M3抑制剂的研究为了解受体结构与功能的关系提供了宝贵的见解,而开发这些抑制剂对于加深我们对毒蕈碱受体在各种生物系统中的生理和生化作用的理解至关重要。
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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(R)-(-)-3-Quinuclidinyl benzilate | 62869-69-6 | sc-264196 | 5 mg | ¥1872.00 | ||
(R)-(-)-3-奎宁环酰苯乙二酸酯对毒蕈碱类 M3 受体具有独特的亲和力,其特点是能够诱导异位调节。这种化合物的立体构型可产生特定的相互作用,从而稳定受体构象,影响下游信号传导途径。它的亲脂性增强了膜渗透性,有利于受体的快速参与。该化合物的动力学特征揭示了一种独特的结合机制,为受体激活动力学提供了深入的见解。 | ||||||
Aclidinium Bromide | 320345-99-1 | sc-480200 | 100 mg | ¥4377.00 | ||
Aclidinium是一种长效mAChR M3拮抗剂,在COPD研究中得到了应用。通过抑制气道中的mAChR M3,它可以促进支气管扩张,并有助于缓解与COPD相关的呼吸系统症状,如呼吸急促和咳嗽。 | ||||||
Tropicamide | 1508-75-4 | sc-202371 | 100 mg | ¥350.00 | 3 | |
托吡卡胺是一种毒蕈碱受体拮抗剂,可抑制眼睛中的mAChR M3。在眼科检查中,它可诱导瞳孔扩张并防止调节,因此可用作散瞳和睫状肌麻痹剂。它对mAChR M3的抑制作用有助于达到预期的眼部效果。 | ||||||
L-Hyoscyamine | 101-31-5 | sc-295290 sc-295290A | 1 g 5 g | ¥2459.00 ¥4513.00 | ||
透明质酸是一种托烷生物碱,是一种 mAChR M3 拮抗剂,对平滑肌有解痉作用。它对毒蕈碱受体的抑制可减少平滑肌收缩并促进放松,从而有助于缓解肠易激综合征等胃肠道疾病的症状。 |