毒蕈碱乙酰胆碱受体M3(mAChR M3)抑制剂是一类化合物,可选择性抑制毒蕈碱乙酰胆碱受体的M3亚型,该亚型是广泛分布于平滑肌、外分泌腺和中央神经系统等各种组织中的G蛋白偶联受体(GPCR)。这些受体属于一个更大的毒蕈碱受体家族,由神经递质乙酰胆碱激活。M3亚型主要与Gq/11蛋白结合,通过磷脂酶C途径参与调节细胞内钙离子水平,从而引发肌肉收缩和分泌等各种生理反应。mAChR M3抑制剂通过与受体的活性位点或变构位点结合,阻止乙酰胆碱激活受体。这种抑制作用会调节受体激活所引发的下游信号通路,最终影响这些受体所调节的生理功能。
从化学角度来说,mAChR M3抑制剂种类繁多,从小型有机分子到结构更复杂的分子都有。这些抑制剂的设计和合成通常以M3受体的结构特征和选择性抑制所需的特定结合相互作用为指导。对抑制剂分子进行结构改造的目的通常是为了提高M3亚型对其他毒蕈碱受体亚型(M1、M2、M4和M5)的选择性,从而最大限度地减少脱靶效应并提高功效。研究人员利用X射线晶体学和计算建模等先进技术来阐明这些抑制剂的结合模式,并确定原子层面的关键相互作用。对mAChR M3抑制剂的研究为了解受体结构与功能的关系提供了宝贵的见解,而开发这些抑制剂对于加深我们对毒蕈碱受体在各种生物系统中的生理和生化作用的理解至关重要。
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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(S)-(+)-Dimethindene maleate | 121367-05-3 | sc-361329 sc-361329A | 10 mg 50 mg | ¥2651.00 ¥10831.00 | 1 | |
(S)-(+)-马来酸二甲茚定表现出与毒蕈碱M3受体的选择性相互作用,其特点是能够形成氢键,从而增强受体-配体的稳定性。该化合物的立体化学有助于其独特的结合方向,促进受体发生独特的构象变化。其亲脂性有助于高效整合膜,影响下游信号级联和受体脱敏过程。该化合物的动态结合动力学能够对受体反应进行微调,使其成为受体相互作用研究中的重要课题。 | ||||||
Oxybutynin Chloride | 1508-65-2 | sc-208141 | 2.5 g | ¥2990.00 | ||
氯化奥昔布宁对毒蕈碱M3受体表现出显著的亲和力,通过特定的静电相互作用稳定受体-配体复合物。其独特的结构特征使其能够诱导受体的构象转变,从而影响细胞内信号传导通路。该化合物的疏水性特征增强了其膜渗透性,从而促进受体的快速结合。此外,其动力学特征表明结合和解离速率之间存在复杂的相互作用,从而对受体活性产生细微的影响。 | ||||||
4-DAMP | 1952-15-4 | sc-200167 | 50 mg | ¥2166.00 | 5 | |
4-DAMP 是一种选择性毒蕈碱 M3 受体拮抗剂,其特点是能够形成氢键,从而增强结合的特异性。其独特的立体构型能有效地产生立体阻碍,防止受体活化。该化合物的亲脂性促进了有效的膜扩散,而其反应动力学则显示出快速的结合和较慢的解离,从而延长了受体的占据时间。这种动态行为强调了它在调节受体介导的反应中的作用。 | ||||||
Ipratropium bromide | 22254-24-6 | sc-203606 | 100 mg | ¥936.00 | 3 | |
异丙托溴铵是一种抗毒蕈碱的支气管扩张剂,可抑制气道中的mAChR M3。通过阻断乙酰胆碱介导的支气管收缩,它有助于通过促进支气管扩张和改善气流来控制哮喘和慢性阻塞性肺病(COPD)等疾病。 | ||||||
DAU 5884 hydrochloride | 131780-47-7 | sc-203912 sc-203912A | 10 mg 50 mg | ¥1862.00 ¥7818.00 | ||
DAU 5884 盐酸盐是一种强效的毒蕈碱 M3 受体调节剂,其独特之处在于能够通过静电相互作用稳定受体结合。其结构构象有助于选择性受体结合,而亲水性则增强了其在生物环境中的溶解度。该化合物对受体位点表现出显著的亲和力,其动力学特征表明结合和分离速率平衡,从而对信号通路产生细微的影响。 | ||||||
J 104129 fumarate | 244277-89-2 | sc-203610 | 10 mg | ¥2426.00 | 2 | |
富马酸 J 104129 可作为毒蕈碱 M3 受体的选择性调节剂,其特点是能够形成氢键,增强受体的亲和力。其独特的立体化学结构可使其在结合后发生特定的构象变化,从而触发不同的细胞内信号级联。该化合物的亲脂性有助于膜的渗透性,而其动力学行为则表明它能迅速起效,因此成为探索受体动力学的有趣候选物质。 | ||||||
Scopolamine | 51-34-3 | sc-473216 sc-473216A sc-473216B | 100 mg 500 mg 1 g | ¥1907.00 ¥5596.00 ¥8698.00 | 2 | |
东莨菪碱是一种毒蕈碱受体拮抗剂,可在中枢和外周抑制 mAChR M3。其中枢作用包括止吐,而外周作用则是减少平滑肌收缩。它可用于预防晕车,也可作为预麻醉剂减少流涎。 | ||||||
Solifenacin Hydrochloride | 180468-39-7 | sc-212950 | 10 mg | ¥4287.00 | 1 | |
盐酸索利那新在毒蕈碱M3受体上表现出选择性拮抗作用,主要是通过其独特的结合相互作用,使受体处于非活性构象。该化合物的结构特征有利于特定的静电相互作用,从而影响受体的激活途径。其疏水性特征增强了其与脂质双层的相互作用,从而促进有效的细胞摄取。此外,该化合物的反应动力学表明其解离率适中,从而能够持续调节受体。 | ||||||
Solifenacin-d5 Hydrochloride | 1426174-05-1 | sc-220123 | 500 µg | ¥3723.00 | ||
Solifenacin-d5 Hydrochloride具有同位素标记的特点,可增强其在生物化学研究中的追踪能力。这种化合物通过独特的氢键和疏水相互作用与毒蕈碱M3受体结合,影响构象动力学。其独特的同位素组成可实现精确的动力学分析,揭示受体-配体相互作用。该化合物的溶解特性使其在各种环境中表现良好,成为研究受体机制的重要工具。 | ||||||
Pirenzepine Dihydrochloride | 29868-97-1 | sc-204197 | 100 mg | ¥778.00 | 3 | |
吡仑西平是一种选择性mAChR M3拮抗剂,可抑制胃肠道中的毒蕈碱受体。通过阻断mAChR M3,它可以减少平滑肌收缩,从而减少胃酸分泌并改善症状,对消化性溃疡等病症非常有效。 |