Date published: 2025-9-6

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AF-DX 116 (CAS 102394-31-0)

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备用名:
11-[[2-[(Diethylamino)methyl]-1-piperidinyl]acetyl]-5,1 1-dihydro-6H-pyrido[2,3-b][1,4]benzodiazepin-6-one; Otenzepad
应用:
AF-DX 116 是一种选择性 mAChR M2 拮抗剂
CAS号码:
102394-31-0
分子量:
421.54
分子式:
C24H31N5O2
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).

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AF-DX 116是一种选择性毒蕈碱乙酰胆碱受体(mAChR)M2拮抗剂。它对人重组M2、M1、M3、M4和M5毒蕈碱受体的Ki值分别为64、417、786、211和5130 nM。AF-DX 116是一种荧光探针,可以与毒蕈碱受体结合。


AF-DX 116 (CAS 102394-31-0) 参考文献

  1. AF-DX 116 与作为抗心律失常药物的哌仑西平和阿托品对房室结传导的抗 M2-毒蕈碱作用比较。  |  Sasaki, S. and Motomura, S. 1999. J Cardiovasc Pharmacol. 33: 912-21. PMID: 10367595
  2. 在抗胆碱酯酶存在的情况下,一种对 AF-DX 116 敏感的抑制机制可调节猫上颈神经节中的烟碱和毒蕈碱传导。  |  Bachoo, M. and Polosa, C. 1992. Can J Physiol Pharmacol. 70: 1535-41. PMID: 1338712
  3. 哌仑西平和 AF-DX 116 对狗心脏交感神经神经节传递的影响:M1 和 M2 受体与烟碱受体的相互作用。  |  Mukaiyama, O., et al. 1991. J Pharmacol Exp Ther. 256: 525-9. PMID: 1704433
  4. AF-DX 116 是一种人体心肌选择性毒蕈碱拮抗剂:药效学和药代动力学特性。  |  Schulte, B., et al. 1991. Clin Pharmacol Ther. 50: 372-8. PMID: 1914372
  5. AF-DX 116 能区分位于去甲肾上腺素能神经和胆碱能神经上的前功能性毒蕈碱受体。  |  Dammann, F., et al. 1989. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 339: 268-71. PMID: 2725704
  6. AF-DX 116 能区分人的心脏和腺体 M2-胆碱受体。  |  Pitschner, HF., et al. 1989. Life Sci. 45: 493-8. PMID: 2770414
  7. 3H]AF-DX 116 的结合位点以及 AF-DX 116 对大鼠脑片释放内源性乙酰胆碱的影响。  |  Lapchak, PA., et al. 1989. Brain Res. 496: 285-94. PMID: 2804636
  8. AF-DX 116,一种心脏选择性毒蕈碱拮抗物。  |  Micheletti, R., et al. 1987. J Pharmacol Exp Ther. 241: 628-34. PMID: 2883303
  9. 平滑肌中的毒蕈碱受体异质性:与 AF-DX 116 的结合和功能研究。  |  Ladinsky, H., et al. 1988. Trends Pharmacol Sci. Suppl: 44-8. PMID: 3074536
  10. AF-DX 116:兔上颈神经节慢抑制性突触后电位和甲氨胆碱诱导的超极化的选择性拮抗剂。  |  Yarosh, CA., et al. 1988. J Pharmacol Exp Ther. 245: 419-25. PMID: 3284995
  11. [3H]AF-DX-116可标记大鼠大脑和心脏中的毒蕈碱胆碱能受体亚群。  |  Wang, JX., et al. 1987. Life Sci. 41: 1751-60. PMID: 3657382
  12. 毒蕈碱 M2 受体颉颃物 AF-DX 116 的心脏选择性概况。  |  Giachetti, A., et al. 1986. Life Sci. 38: 1663-72. PMID: 3754611
  13. 乙酰胆碱 M2 肌肽受体颉颃物 AF-DX 116 对记忆储存的促进作用  |  Baratti, CM., et al. 1993. Behav Neural Biol. 60: 69-74. PMID: 8216161
  14. AF-DX 116 是一种突触前毒蕈碱受体拮抗剂,它能增强葡萄糖对记忆的影响,并逆转胰岛素对记忆的影响。  |  Kopf, SR., et al. 1998. Neurobiol Learn Mem. 70: 305-13. PMID: 9774523
  15. 心肌选择性 M2 受体颉颃物 AF-DX 116 对狗的室性心律失常的影响。  |  Naito, H., et al. 1997. Heart Vessels. 12: 229-33. PMID: 9846808

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AF-DX 116, 5 mg

sc-223772
5 mg
RMB1207.00