LOC728138 抑制因子

常见的 LOC728138 抑制剂包括但不限于 Wortmannin CAS 19545-26-7、LY 294002 CAS 154447-36-6、SB 203580 CAS 152121-47-6、PD 98059 CAS 167869-21-8 和 SP600125 CAS 129-56-6。

Wortmannin和LY294002在PI3K通路上有一个共同的靶点，PI3K是支配细胞生长和存活的关键信号通路。通过与 PI3K 的催化位点结合，这些分子可以阻止包括 Akt 在内的下游蛋白的激活，进而抑制受该轴调控的蛋白的功能输出。同样，SB203580 和 PD98059 分别对 p38 MAP 激酶和 MEK 具有选择性，可拦截 MAPK/ERK 通路，这是细胞增殖和分化信号的关键介质。这种拦截可限制该信号通路下游效应蛋白的磷酸化和随后的激活。作为一种 JNK 抑制剂，SP600125 可通过抑制 JNK 通常靶向的蛋白质的磷酸化来减少 JNK 介导的反应，如细胞凋亡和炎症。具有组蛋白去乙酰化酶抑制活性的 Trichostatin A 可通过促进更开放的染色质结构来改变基因表达模式，从而影响大量蛋白质的合成。

雷帕霉素作用于营养和生长因子信号转导的中心枢纽--mTOR 复合物，与 mTOR 特异性结合，从而抑制参与细胞生长和新陈代谢的蛋白质的活性。硼替佐米以蛋白酶体为靶标，蛋白酶体是一种负责降解不需要或受损蛋白质的蛋白质复合物。通过抑制这种蛋白水解活性，硼替佐米可导致调节蛋白的积累，从而改变包括细胞周期在内的各种细胞过程。U0126 是另一种 MEK 抑制剂，其功能与 PD98059 相似，能破坏 MAPK/ERK 信号转导，影响依赖这一途径激活或抑制的蛋白质。Z-VAD-FMK 通过与负责细胞死亡执行阶段的 caspases 结合，阻止了细胞凋亡的启动，从而影响了在细胞凋亡过程中会被降解的蛋白质的稳定性和存活。Staurosporine具有广泛的激酶抑制作用，可以改变一系列依赖磷酸化的蛋白质功能，影响多种信号通路和细胞过程。最后，环己亚胺通过抑制核糖体上的翻译延伸阶段来破坏蛋白质合成，从而导致细胞蛋白质池减少。