LARP1激活剂

常见的 LARP1 激活剂包括但不限于雷帕霉素 CAS 53123-88-9、PP242 CAS 1092351-67-1、AZD8055 CAS 1009298-09-2、WYE-354 CAS 1062169-56-5 和 KU 0063794 CAS 938440-64-3。

LARP1 激活剂包括一系列主要通过与 mTOR 途径及其下游效应物相互作用而间接增强 LARP1 功能活性的化合物。雷帕霉素是一种典型的 mTOR 抑制剂，它通过抑制 mTORC1 导致 mRNA 翻译调节因子 4E-BP1 的磷酸化减少，从而在这种调节中发挥关键作用。这种抑制作用可能会加强 LARP1 在 mRNA 稳定性和翻译方面的参与，这是其功能作用的一个关键方面。同样，作为 mTOR 抑制剂的 Torin 1、PP242、AZD8055、WYE-354 和 Ku-0063794 也通过靶向 mTORC1 和 mTORC2 促进了这种调节作用。4E-BP1 和 S6K1 磷酸化的减少进一步强调了 LARP1 在 mRNA 翻译中的调控能力。这些化合物共同强调了 mTOR 信号转导与 LARP1 在 mRNA 代谢中的功能作用之间错综复杂的关系。

除了严格抑制 mTOR 之外，Palomid 529、BEZ235、PF-04691502 和 OSI-027 等同时抑制 PI3K 和 mTOR 途径的化合物也进一步增强了 LARP1 的活性。这种广谱抑制可导致这些途径中的激酶活性全面下降，从而增强 LARP1 在 mRNA 稳定性和翻译调控方面的作用。埃维莫司（Everolimus）和替莫司（Temsirolimus）专门针对 mTORC1，与通过调节 mTOR 通路来增强 LARP1 功能活性这一主题不谋而合。LARP1 激活剂通过对关键信号通路产生有针对性的影响，最终增强了 LARP1 在调控 mRNA 翻译和稳定性方面的作用，而这正是细胞功能和稳态的关键所在。