Hus1抑制剂作为一个化学类别,包括那些通过靶向Hus1依赖的蛋白质或通路,间接影响Hus1蛋白的结构稳定性、表达或激活的化合物。它们是一个多样化的群体,通常最初并不是为了与Hus1相互作用而设计的,而是为了靶向参与DNA损伤反应和细胞周期调控的其他蛋白质。Hus1的功能与多种细胞过程紧密相连,因此,抑制可以通过多种机制发生,例如稳定DNA损伤、损害DNA修复、改变细胞周期进程和调节激酶活性。这些抑制剂在不同层面上影响Hus1通路,从DNA修复到检查点激酶的调控以及其他相关的细胞机制。
其中一些抑制剂靶向ATR、CHK1、WEE1、ATM和DNA-PKcs等激酶,这些激酶在响应DNA损伤时磷酸化各种底物,并且对于Hus1的激活及其在检查点反应中的作用至关重要。其他抑制剂则影响细胞周期和修复蛋白,如CDKs、RAD51和PARP,这些蛋白质在DNA修复和细胞周期检查点的背景下间接改变Hus1的功能和稳定性。
这些化合物的结构多样性反映了Hus1所参与的通路的复杂性。许多这些抑制剂是小分子,特异性地与激酶的ATP结合域相互作用,而其他一些可能模仿或破坏蛋白质-蛋白质相互作用,甚至是对Hus1在DNA修复过程中至关重要的核酸-蛋白质相互作用。这个类别的抑制剂可以使DNA-蛋白质复合物不稳定,阻碍有效的DNA损伤信号传导和检查点激活所需的蛋白质复合物的组装,甚至可以通过直接抑制修复机制导致DNA损伤的积累。通过这样做,它们间接调节Hus1的活性,影响其维持基因组完整性和对DNA损伤的适当反应的能力。
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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VE 821 | 1232410-49-9 | sc-475878 | 10 mg | ¥4062.00 | ||
ATR 激酶位于 Hus1 的上游,抑制它可以阻碍 Hus1 的磷酸化,从而影响其功能。 | ||||||
SCH 900776 | 891494-63-6 | sc-364611 sc-364611A | 5 mg 10 mg | ¥2877.00 ¥3813.00 | ||
CHK1 是 DDR 中的另一种激酶;抑制 CHK1 可以减少整个检查点通路的激活,包括 Hus1 的作用。 | ||||||
2-allyl-1-(6-(2-hydroxypropan-2-yl)pyridin-2-yl)-6-(4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenylamino)-1,2-dihydropyrazolo[3,4-d]pyrimidin-3-one | 955365-80-7 | sc-483196 | 5 mg | ¥3836.00 | 1 | |
WEE1 激酶可修饰 CDK1,而 CDK1 的活性是 Hus1 在检查点中发挥作用所必需的;因此抑制 CDK1 可抑制 Hus1。 | ||||||
KU 60019 | 925701-46-8 | sc-363284 sc-363284A | 10 mg 50 mg | ¥2742.00 ¥11451.00 | 1 | |
ATM 激酶可激活检查点;抑制它可降低 Hus1 介导的检查点活性。 | ||||||
Roscovitine | 186692-46-6 | sc-24002 sc-24002A | 1 mg 5 mg | ¥1038.00 ¥2933.00 | 42 | |
细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)是细胞周期控制不可或缺的组成部分;抑制它们会破坏与 Hus1 相关的过程。 | ||||||
RAD51 Inhibitor B02 | 1290541-46-6 | sc-507533 | 10 mg | ¥1072.00 | ||
RAD51 是同源重组的核心,Hus1 也参与了这一过程;抑制 RAD51 会损害与 Hus1 相关的 HR。 | ||||||
Olaparib | 763113-22-0 | sc-302017 sc-302017A sc-302017B | 250 mg 500 mg 1 g | ¥2324.00 ¥3373.00 ¥5472.00 | 10 | |
PARP 参与单链断裂修复;抑制 PARP 可导致 DNA 损伤,使 Hus1 途径不堪重负。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | ¥1365.00 ¥4423.00 | 148 | |
PI3K 是与细胞存活相关的信号通路的一部分;抑制 PI3K 可改变涉及 Hus1 的细胞周期检查点。 | ||||||
17-AAG | 75747-14-7 | sc-200641 sc-200641A | 1 mg 5 mg | ¥745.00 ¥1726.00 | 16 | |
HSP90 参与蛋白质折叠;抑制 HSP90 会破坏与 Hus1 相互作用的蛋白质的稳定性,从而影响其功能。 | ||||||
NU 7441 | 503468-95-9 | sc-208107 | 5 mg | ¥3949.00 | 10 | |
DNA-PKcs 参与非同源末端连接;抑制 DNA-PKcs 会扰乱 DNA 修复途径,从而影响 Hus1。 |