HAT1 抑制因子

常见的 HAT1 抑制剂包括但不限于 Anacardic Acid CAS 16611-84-0、Garcinol CAS 78824-30-3、Curcumin CAS 458-37-7、C646 CAS 328968-36-1 和 Butyrolactone 3 CAS 778649-18-6。

组蛋白乙酰转移酶 1（HAT1）是基因表达表观遗传调控的关键酶，主要对组蛋白 H4 上的赖氨酸残基进行乙酰化。组蛋白的这种修饰对染色质的结构和功能起着至关重要的作用，影响着基因表达、DNA 修复、复制和其他核过程。因此，HAT1 抑制剂为研究和操纵这些基本细胞过程提供了一种手段。HAT1 的直接抑制剂，如 Anacardic Acid、Garcinol、Curcumin、C646 和 MB-3，通过与 HAT1 的活性位点或其乙酰-CoA 结合位点结合，阻碍其将乙酰基转移到组蛋白的能力。这些抑制剂对于研究 HAT1 介导的乙酰化在各种细胞环境（包括发育、分化和对 DNA 损伤的反应）中的特定作用非常有价值。

HAT1 的间接抑制剂主要包括组蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑制剂，如 Scriptaid、SAHA、Panobinostat、Chidamide、Entinostat 和 Romidepsin。这些化合物并不直接针对 HAT1，而是通过抑制 HDAC 来影响组蛋白的乙酰化状态。这种间接方法可以改变乙酰化和去乙酰化之间的动态平衡，从而影响 HAT1 的功能格局。此外，像 BIX01294 这样的化合物虽然主要针对其他表观遗传修饰因子，但也能通过影响整体染色质结构和组蛋白修饰状况来间接调节 HAT1 的活性。