H-plk抑制剂是一种化学物质,专门用于改变细胞分裂蛋白H-plk的功能活性。其中一种抑制剂 BI 2536 可直接与 H-plk 的 ATP 结合袋结合,从而抑制细胞周期并诱导细胞凋亡。同样,Volasertib 和 GSK461364 也是针对 H-plk 的选择性抑制剂,它们分别通过阻止纺锤体组装和细胞分裂或抑制激酶活性而导致有丝分裂停止。由于这些抑制剂能够阻止细胞周期的进展,因此它们的作用会导致癌细胞增殖受阻。
此外,ON-01910(Rigosertib)和 TAK-960 等分子也会干扰 H-plk 的功能,如有丝分裂纺锤体组装和有丝分裂进程。ON-01910以非ATP竞争性方式干扰H-plk,而TAK-960则以其对H-plk的强效选择性抑制而闻名,从而导致细胞周期停滞。其他化合物,如 SBE13 和 HMN-176,分别通过稳定纺锤体组装检查点和改变 H-plk 的胞内定位和功能来实现间接抑制。ZK-噻唑烷酮和Cyclapolin 9等化合物通过靶向H-plk的polo-box结构域来干扰H-plk,而polo-box结构域对H-plk的定位和功能至关重要。LFM-A13、Purvalanol A和Wortmannin等间接抑制剂通过干扰JAK2/STAT途径和PI3K/AKT途径等相关途径来下调H-plk的活性,进一步说明了抑制H-plk活性的多种机制。
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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BI 2536 | 755038-02-9 | sc-364431 sc-364431A | 5 mg 50 mg | ¥1670.00 ¥5810.00 | 8 | |
BI 2536 是一种强效的 Plk 抑制剂,能特异性抑制 H-plk。它能与 ATP 结合袋结合,导致细胞周期停滞和细胞凋亡。 | ||||||
BI6727 | 755038-65-4 | sc-364432 sc-364432A sc-364432B sc-364432C sc-364432D | 5 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | ¥1658.00 ¥11609.00 ¥18412.00 ¥36824.00 ¥48467.00 | 1 | |
Volasertib 是一种选择性 H-plk 抑制剂,可通过阻止纺锤体组装和细胞分裂来诱导有丝分裂停滞。 | ||||||
GSK461364 | 929095-18-1 | sc-364504 sc-364504A | 10 mg 50 mg | ¥5641.00 ¥17374.00 | ||
GSK461364 选择性地靶向 H-plk,抑制其激酶活性,从而导致癌细胞有丝分裂停止和凋亡。 | ||||||
ON-01910 | 1225497-78-8 | sc-364556 sc-364556A | 5 mg 10 mg | ¥3385.00 ¥7897.00 | ||
ON-01910(Rigosertib)是H-plk的非ATP竞争性抑制剂,能破坏其在有丝分裂纺锤体组装中的功能,导致细胞死亡。 | ||||||
LFM-A13 | 62004-35-7 | sc-203623 sc-203623A | 10 mg 50 mg | ¥1343.00 ¥7559.00 | ||
LFM-A13 是一种来氟米特代谢物,可通过干扰 H-plk 所处的 JAK2/STAT 通路间接下调 H-plk 的活性。 | ||||||
Purvalanol A | 212844-53-6 | sc-224244 sc-224244A | 1 mg 5 mg | ¥801.00 ¥3283.00 | 4 | |
Purvalanol A 是一种细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂,它还能通过干扰细胞周期的进展和有丝分裂的进入间接影响 H-plk。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | ¥745.00 ¥2471.00 ¥4705.00 | 97 | |
Wortmannin 是一种 PI3K 抑制剂,它通过调节参与细胞存活和增殖的 PI3K/AKT 通路间接影响 H-plk。 |