GPR135 抑制因子

一种选择性 II 组代谢型谷氨酸受体拮抗剂。它通过减弱谷氨酸启动的下游信号级联来抑制 GPR135，否则谷氨酸会通过次级信使系统参与 GPR135 的活性。

MAPK/ERK 激酶的选择性抑制剂。它通过阻断与 GPR135 介导的细胞反应有关的 ERK 途径的磷酸化和激活，间接抑制 GPR135。

一种吡啶基咪唑化合物，可抑制 p38 MAP 激酶。这种抑制作用会破坏可能激活 GPR135 的 p38 MAPK 所调节的细胞过程，从而降低其功能活性。

一种Rho相关、含有螺旋线圈的蛋白激酶（ROCK）的选择性抑制剂。GPR135活性通过RhoA/ROCK信号传导进行调节，抑制该激酶可降低GPR135的活性。

c-Raf激酶的抑制剂，属于Ras-Raf-MEK-ERK信号通路的一部分。通过抑制c-Raf，GW 5074间接降低了GPR135信号，因为激活该通路会导致GPR135激活。

肌球蛋白轻链激酶（MLCK）的抑制剂。由于 MLCK 参与细胞骨架重排，而细胞骨架重排可能会影响 GPR135 信号的传递，因此 ML-7 对其的抑制会降低 GPR135 的活性。

一种强效蛋白激酶C（PKC）抑制剂。PKC参与GPR135的调节，Go 6983通过抑制PKC介导的信号转导来降低GPR135的功能活性。

一种通过ALK2/3/6选择性抑制BMP信号传导的化合物。通过抑制该通路，该化合物间接降低了GPR135的功能活性，而GPR135可能在BMP介导的细胞过程的下游激活。

一种强效的磷脂酰肌醇3-激酶（PI3K）抑制剂。LY294002抑制PI3K，导致Akt信号传导减弱，从而间接抑制GPR135。

一种 mTOR 抑制剂，可通过抑制 mTOR 途径间接影响 GPR135 的活性，而 mTOR 途径在细胞过程中发挥作用，可上调 GPR135 信号。