GPR135激活剂

常见的 GPR135 激活剂包括但不限于福斯可林 CAS 66575-29-9、盐酸异丙肾上腺素 CAS 51-30-9、Zaprinast（M&B 22948）CAS 37762-06-4、PGE2 CAS 363-24-6 和 IBMX CAS 28822-58-4。

GPR135 激活剂参与了细胞内信号事件的复杂相互作用，最终增强了这种 G 蛋白偶联受体的功能。例如，某些激活剂会直接刺激腺苷酸环化酶，提高细胞内环状 AMP (cAMP) 的水平，而 cAMP 是参与 GPCR 信号转导的关键第二信使。增加的 cAMP 反过来又能调节受体的活性，因为受体与受 cAMP 控制的途径有着错综复杂的联系。其他激活剂通过针对信号级联的不同成分来达到类似的效果；它们可能会抑制磷酸二酯酶，导致持续的 cAMP 水平，从而影响 GPR135 的活性。此外，激活剂还可能与介导 cAMP 生成的各种 GPCR 相互作用，从而对 GPR135 的信号通路产生影响。

此外，GPR135 的激活过程还包括与许多其他分子的相互作用，这些分子会影响与 GPCR 相关的途径。例如，某些氨基酸可作为产生信号分子（如一氧化氮）的酶的底物，一氧化氮可调节 GPCR 信号，从而可能影响 GPR135。此外，与各自 GPCR 结合的内源性化合物可改变细胞内的信号级联，从而可能影响 GPR135 的激活。一些激活剂还可能触发与离子通道相连的受体，导致钙离子流入并影响下游 GPCR 介导的信号通路，从而间接影响 GPR135 的活性。