GM2-AP 抑制因子
常见的 GM2-AP 抑制剂包括但不限于甲基-β-环糊精 CAS 128446-36-6、U 18666A CAS 3039-71-2、菲利平 III CAS 480-49-9、染料木素 CAS 446-72-0 和黄体酮 CAS 57-83-0。
GM2-AP 的化学抑制剂可通过影响该蛋白的脂质环境和细胞运输的各种机制发挥抑制作用。甲基-β-环糊精通过从细胞膜中提取胆固醇来影响 GM2-AP，从而破坏 GM2-AP具有活性的脂质筏。同样，Filipin 与胆固醇结合，扰乱脂质筏，从而抑制 GM2-AP 与脂质筏相关的活性。U18666A 会扰乱细胞内胆固醇的运输，导致胆固醇积累，并可能扰乱对 GM2-AP 活性至关重要的富含胆固醇的微环境。染料木素能抑制可能参与 GM2-AP 定位和功能的酪氨酸激酶，这表明它是通过干扰蛋白质运输和细胞信号通路来间接抑制 GM2-AP 的。黄体酮可调节鞘脂代谢，从而通过改变 GM2-AP 发挥作用的膜的脂质组成来影响 GM2-AP。
氯丙嗪和丙咪嗪都是酸性鞘磷脂酶的抑制剂，而酸性鞘磷脂酶又会导致脂质成分发生变化，通过破坏依赖脂质的过程间接影响 GM2-AP。GW4869 同样也能抑制酸性鞘磷脂酶，影响脂质组成，并可能影响 GM2-AP 活性所必需的脂筏结构域。NB-DNJ 和 D-PDMP 是葡萄糖苷甘油酰胺合成酶的抑制剂，可通过减少糖磷脂的合成来影响 GM2-AP，从而影响 GM2-AP 功能所需的脂质底物池。Thapsigargin 可抑制肌浆/内质网 Ca2+ ATP 酶，从而破坏钙的平衡。最后，巴佛洛霉素 A1 可抑制液泡型 H+-ATP 酶，从而增加溶酶体的 pH 值，对 GM2-AP 发挥最佳功能所需的酸性环境产生负面影响。
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| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Methyl-β-cyclodextrin | 128446-36-6 | sc-215379A sc-215379 sc-215379C sc-215379B | 100 mg 1 g 10 g 5 g | ¥282.00 ¥733.00 ¥1918.00 ¥1241.00 | 19 | |
甲基-β-环糊精可以从细胞膜中消耗胆固醇，从而破坏脂筏。由于GM2-AP在脂质转运和水解酶促进方面的功能可能依赖于脂筏，因此这种试剂可以通过破坏其与脂筏相关的活性来抑制GM2-AP。 | ||||||
U 18666A | 3039-71-2 | sc-203306 sc-203306A | 10 mg 50 mg | ¥1579.00 ¥5641.00 | 2 | |
U18666A是一种细胞内胆固醇转运抑制剂，可导致胆固醇在晚期内体和溶酶体中积聚。这可通过干扰胆固醇丰富的微环境间接抑制GM2-AP，而胆固醇丰富的微环境是GM2-AP发挥最佳活性所必需的。 | ||||||
Filipin III | 480-49-9 | sc-205323 sc-205323A | 500 µg 1 mg | ¥1309.00 ¥1636.00 | 26 | |
菲立宾与胆固醇结合，破坏细胞膜内的脂筏。鉴于GM2-AP与这种脂筏协同作用，菲立宾可以通过干扰其脂筏介导的进程来抑制GM2-AP。 | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | ¥293.00 ¥1038.00 ¥1354.00 ¥3497.00 ¥5641.00 ¥10244.00 ¥20545.00 | 46 | |
染料木素可以抑制酪氨酸激酶。由于酪氨酸磷酸化可以调节蛋白质的运输和功能，染料木素可以通过干扰GM2-AP的正常定位和功能来抑制其活性。 | ||||||
Progesterone | 57-83-0 | sc-296138A sc-296138 sc-296138B | 1 g 5 g 50 g | ¥226.00 ¥575.00 ¥3294.00 | 3 | |
黄体酮可以调节鞘脂代谢。它可以通过改变细胞膜的鞘脂组成来抑制GM2-AP，从而影响GM2-AP发挥其功能的脂质环境。 | ||||||
Imipramine hydrochloride | 113-52-0 | sc-207753 sc-207753B sc-207753A | 100 mg 1 g 5 g | ¥282.00 ¥496.00 ¥1139.00 | 5 | |
已知米帕明可抑制酸性鞘氨醇酶（ASM）。由于GM2-AP参与神经节苷脂和鞘氨醇的代谢，米帕明抑制ASM会导致脂质成分改变，从而间接抑制GM2-AP的活性。 | ||||||
Chlorpromazine | 50-53-3 | sc-357313 sc-357313A | 5 g 25 g | ¥677.00 ¥1218.00 | 21 | |
氯丙嗪可以抑制酸性鞘氨醇酶，也可以影响脂筏的组装。这种抑制作用会破坏GM2-AP功能所需的脂质环境，从而间接影响其活性。 | ||||||
GW4869 | 6823-69-4 | sc-218578 sc-218578A | 5 mg 25 mg | ¥2245.00 ¥6758.00 | 24 | |
GW4869是一种非竞争性酸性鞘氨醇酶抑制剂。它可以通过改变脂质组成并可能破坏GM2-AP在脂质运输中发挥功能所必需的脂筏结构域来抑制GM2-AP。 | ||||||
D-threo-PDMP | 109836-82-0 | sc-280659 | 10 mg | ¥8935.00 | 1 | |
D-PDMP是一种糖基鞘氨醇合成酶抑制剂。通过抑制糖鞘脂的合成，它可以破坏GM2-AP在细胞中正常功能所需的脂质底物池，从而抑制GM2-AP。 | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | ¥1061.00 ¥3937.00 | 114 | |
Thapsigargin 是肌浆/内质网 Ca2+ ATP 酶（SERCA）的强效抑制剂。钙平衡的扰动会影响 GM2-AP 的构象或在细胞内的迁移，从而抑制 GM2-AP，而这是依赖于钙的。 | ||||||