GM2-AP激活剂

常见的GM2-AP激活剂包括但不限于L-α-卵磷脂、蛋黄、高纯度CAS 8002-43-5、腺苷3',5'-环单磷酸CAS 60-92- 4、D-erythro-Sphingosine CAS 123-78-4、Manganese(II) chloride beads CAS 7773-01-5和A23187 CAS 52665-69-7。

GM2-AP 激活剂是一组经过筛选的化合物，它们通过调节对 GM2-神经节苷脂激活蛋白（GM2-AP）的功能至关重要的脂质和离子环境，直接或间接地增强了 GM2-神经节苷脂激活蛋白（GM2-AP）的功能活性。磷脂酰丝氨酸和双（单酰基甘油）磷酸通过加入细胞膜，特别增强了 GM2-AP与其功能位点富含脂质的环境的亲和力和相互作用，从而促进了神经节苷脂的分解。脑磷脂和神经酰胺作为脂质信号通路的组成部分，进一步完善了有利于 GM2-AP 酶活性的膜特性。胆固醇硫酸盐通过调节膜的流动性，溶血磷脂酰胆碱通过影响膜的弯曲度，都有助于为 GM2-AP 介导的神经节苷脂分解创造最佳环境。

同时，影响离子梯度和细胞信号级联的小分子作用也增强了 GM2-AP 的功能。细胞内 cAMP 水平的升高，通过 cAMP 本身的作用，通过激活蛋白激酶 A (PKA)，间接促进 GM2-AP 的酶活性，PKA 可使与溶酶体膜相关的蛋白质磷酸化，从而促进 GM2-AP 对 GM2 神经节苷脂的水解。氯化锰（II）是一种重要的辅助因子，可提高 GM2-AP 的催化效率。鉴于钙离子在溶酶体酶功能中的重要性，离子态物质介导的细胞内钙水平的增加，特别是钙离子态物质 A23187 的作用，是间接增强 GM2-AP 活性的另一个途径。