FXR激活剂
常见的FXR激活剂包括但不限于GW 4064 CAS 278779-30-9、人血浆凝血酶CAS 9002-04-4、胶原蛋白 IV CAS 9007-34-5、鹅去氧胆酸游离酸CAS 474-25-9和熊去氧胆酸CAS 128-13-2。
FXR激活剂的化学类别是能够激活法尼醇X受体（FXR）的化合物，法尼醇X受体属于配体激活转录因子超家族中的核受体。FXR主要在肝脏、肠道和肾脏组织中表达，在调节胆汁酸代谢、脂质稳态、葡萄糖代谢和炎症的各个方面起着关键作用。激活后，FXR与类维生素X受体（RXR）形成异源二聚体，并与目标基因启动子中的特定DNA序列（称为反应元件）结合。这种相互作用导致基因表达的调节，从而影响其控制下的代谢和生理过程。
对FXR激活剂的研究对于理解该受体如何影响多种生理途径具有重要意义。通过调节FXR活性，研究人员可以研究操纵脂质和葡萄糖代谢以及胆汁酸合成、运输和排泄的潜力。由于FXR在调节这些过程中的作用，开发特定的FXR激活剂有望解决代谢紊乱，如非酒精性脂肪肝（NAFLD）、非酒精性脂肪性肝炎（NASH）和2型糖尿病。总之，对FXR激活剂的探索有助于揭示代谢、炎症和转录调控之间的复杂相互作用。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
GW 4064 | 278779-30-9 | sc-218577 | 5 mg | ¥1049.00 | 13 | |
GW 4064（CAS 278779-30-9）是一种化合物，可激活FXR，后者是一种参与调节各种生理过程的核受体。 | ||||||
Thrombin from human plasma | 9002-04-4 | sc-471713 | 100 U | ¥2595.00 | ||
凝血酶可通过反馈激活 FVII 间接激活 FX。凝血酶还能激活其他凝血因子，放大凝血级联。 | ||||||
SR 12813 | 126411-39-0 | sc-204296 sc-204296A | 10 mg 50 mg | ¥1004.00 ¥3813.00 | ||
SR 12813（CAS 126411-39-0）是一种化合物，可激活FXR，后者是一种与调节各种生理过程相关的核受体。 | ||||||
Fexaramine | 574013-66-4 | sc-203580 sc-203580A | 10 mg 50 mg | ¥4490.00 ¥15569.00 | 1 | |
Fexaramine（CAS 574013-66-4）是一种化合物，可激活FXR，后者是一种参与调节各种生理过程的核受体。 | ||||||
GW 9662 | 22978-25-2 | sc-202641 | 5 mg | ¥767.00 | 30 | |
GW4064是一种人工合成的FXR激动剂，作为研究工具开发用于研究FXR的激活。它激活FXR的方式与天然胆汁酸类似，通过与受体结合并促进靶基因的转录。GW4064已在各种实验中用于探索FXR介导的新陈代谢和其他生理过程。 | ||||||
Chenodeoxycholic acid, free acid | 474-25-9 | sc-278835 sc-278835A | 1 g 5 g | ¥305.00 ¥1297.00 | ||
CDCA是一种主要胆汁酸，可激活法尼醇X受体（FXR）。当CDCA与FXR结合时，会触发FXR-RXR异二聚体的形成，然后与目的基因启动子中的特定DNA序列结合。这种结合会导致负责调节胆汁酸合成、运输和代谢的基因转录。这种机制有助于维持体内胆汁酸的平衡，并支持胆汁酸水平的反馈调节。 | ||||||
Ursodeoxycholic acid | 128-13-2 | sc-204935 sc-204935A | 1 g 5 g | ¥575.00 ¥1444.00 | 4 | |
UDCA 是一种初级胆汁酸，已被证明可以激活 FXR。与 CDCA 相似，UDCA 与 FXR 结合并诱导 FXR-RXR 异二聚体的形成。这导致参与胆汁酸转运和解毒的基因被激活。UDCA 常被用于治疗某些肝脏疾病，其 FXR 介导的作用有助于对胆汁酸代谢产生有益影响。 | ||||||