Date published: 2025-9-6

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GW 4064 (CAS 278779-30-9)

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备用名:
3-(2,6-Dichlorophenyl)-4-(3′-carboxy-2-chlorostilben-4-yl)oxymethyl-5-isopropylisoxazole
应用:
GW 4064 是一种新型非甾体 FXR 核受体激活剂
CAS号码:
278779-30-9
纯度:
≥98%
分子量:
542.84
分子式:
C28H22Cl3NO4
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).

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GW 4064是一种选择性非甾体类FXR(法尼醇X受体)激动剂(EC50 = 15 nM)。 GW 4064在浓度高达1 μM的其他核受体中没有活性。 GW 4064上调前脂肪细胞和HepG2细胞中的脂肪因子表达。它还可以减少LPS在体外对促炎细胞因子的诱导。


GW 4064 (CAS 278779-30-9) 参考文献

  1. 构象受限的法尼类固醇 X 受体(FXR)激动剂:基于萘酸的 GW 4064 类似物。  |  Akwabi-Ameyaw, A., et al. 2008. Bioorg Med Chem Lett. 18: 4339-43. PMID: 18621523
  2. 构象约束的 GW 4064 类似物的 FXR 激动剂活性。  |  Akwabi-Ameyaw, A., et al. 2009. Bioorg Med Chem Lett. 19: 4733-9. PMID: 19586769
  3. 合成 FXR 激动剂 GW4064 是多种 G 蛋白偶联受体的调节剂。  |  Singh, N., et al. 2014. Mol Endocrinol. 28: 659-73. PMID: 24597548
  4. 法尼类固醇 X 受体激动剂 GW4064 能上调前脂肪细胞和 HepG2 细胞中脂肪因子的表达。  |  Xin, XM., et al. 2014. World J Gastroenterol. 20: 15727-35. PMID: 25400456
  5. GW4064通过抑制Toll样受体4介导的p38丝裂原活化蛋白激酶信号通路,减轻脂多糖诱导的小鼠肝脏炎症和细胞凋亡。  |  Liu, HM., et al. 2018. Int J Mol Med. 41: 1455-1462. PMID: 29328388
  6. 法呢醇类 X 受体激动剂 GW4064 可抑制人子宫内膜异位基质细胞中的芳香化酶和 ERβ 表达  |  Wu, PL., et al. 2019. Reprod Sci. 26: 1111-1120. PMID: 30428773
  7. 胆汁酸通过 FXR/NF-κB 信号通路上调 CDX2 和 MUC2 的表达,从而促进胃肠化生。  |  Yu, JH., et al. 2019. Int J Oncol. 54: 879-892. PMID: 30747230
  8. FXR 激动剂 GW4064 可改善小肠切除术大鼠的肝脏和肠道病理学,并改变胆汁酸代谢。  |  Cao, Y., et al. 2019. Am J Physiol Gastrointest Liver Physiol. 317: G108-G115. PMID: 30920307
  9. 小鼠和人类铁超载对法尼类固醇 X 受体的抑制会增强铁诱导的肝毒性。  |  Xiong, H., et al. 2022. Hepatology. 76: 387-403. PMID: 34870866
  10. 缺乏 Cyp7a1 和 Cyp27a1 的雌性小鼠的胆汁酸稳态。  |  Rizzolo, D., et al. 2021. Acta Pharm Sin B. 11: 3847-3856. PMID: 35024311
  11. 类脂质 X 受体通过调节铁蛋白沉积相关基因的转录,防止顺铂诱导的急性肾损伤。  |  Kim, DH., et al. 2022. Redox Biol. 54: 102382. PMID: 35767918
  12. GW4064 可改变 BTBR T+tf/J 小鼠的肠道微生物群组成并抵消自闭症相关行为。  |  Liu, J., et al. 2022. Front Cell Infect Microbiol. 12: 911259. PMID: 35811667
  13. FXR 激动剂 GW4064 对治疗大鼠肝门胆管癌的影响  |  Wang, JP., et al. 2022. Sci Rep. 12: 18873. PMID: 36344586

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GW 4064, 5 mg

sc-218577
5 mg
RMB1049.00