Flt-3/Flk-2 抑制因子
常见的Flt-3/Flk-2抑制剂包括但不限于索拉非尼（CAS 284461-73-0）、多维替尼（Dovitinib，游离碱，CAS 405169-1 6-6、AP 24534 CAS 943319-70-8和XL-184游离碱CAS 849217-68-1。
Flt-3/Flk-2抑制剂是一类化合物，专门针对Flt-3（Fms样酪氨酸激酶3），也称为Flk-2（胎儿肝激酶-2），是一种受体酪氨酸激酶。Flt-3在造血干细胞和祖细胞的正常发育中起着重要作用，并参与这些细胞的增殖和分化。其功能是通过一种机制实现的，该机制涉及配体的结合，从而诱导受体的二聚化和自磷酸化，激活其激酶活性并触发一系列下游信号通路。Flt-3/Flk-2抑制剂是一种化学实体，旨在与受体的激酶结构域结合，从而阻断其磷酸化活性及后续信号转导。这些抑制剂通常为小分子，能够竞争性地占据激酶域的ATP结合位点，阻止ATP结合，从而阻止信号传播所必需的磷酸化过程。
Flt-3/Flk-2抑制剂的化学设计考虑到了Flt-3激酶域的ATP结合口袋的独特分子特征。这些小分子通常模仿ATP的结构，但经过修改后能够更紧密或更有选择性地与激酶活性位点结合。通过紧密地嵌入该口袋，抑制剂能够有效阻止ATP进入激酶上关键的苏氨酸和酪氨酸残基，从而抑制酶的活性。
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展示:
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
PF 477736 | 952021-60-2 | sc-362781 sc-362781A | 5 mg 25 mg | ¥1275.00 ¥4772.00 | ||
PF 477736 是一种针对 Flt-3/Flk-2 受体酪氨酸激酶的强效抑制剂，通过竞争性抑制作用展现了独特的作用机制。它的结构设计允许与 ATP 结合袋发生精确的相互作用，从而显著降低激酶的活性。该化合物具有快速的动力学特性，能有效改变相关底物的磷酸化动态，从而影响各种细胞信号级联和调节途径。 | ||||||
4,4′-Bis(4-aminophenoxy)biphenyl | 13080-85-8 | sc-267771 | 5 g | ¥1128.00 | ||
作为 Flt-3/Flk-2 受体活性的调节剂，4,4'-双（4-氨基苯氧基）联苯表现出与众不同的特性。其双氨基苯氧基基团可促进强氢键和 π-π 堆积相互作用，从而增强结合亲和力。这种化合物通过改变受体的构象动态来影响下游信号传导，从而导致磷酸化状态的改变。其独特的结构特征有助于选择性调节通路，影响细胞反应。 | ||||||
XL-184 free base | 849217-68-1 | sc-364657 sc-364657A | 5 mg 10 mg | ¥1038.00 ¥2302.00 | 1 | |
卡博替尼（Cabozantinib）虽然以抑制 MET 而闻名，但对 Flt-3 也有活性，可能会影响其信号传导。 | ||||||
Sunitinib, Free Base | 557795-19-4 | sc-396319 sc-396319A | 500 mg 5 g | ¥1692.00 ¥10379.00 | 5 | |
索拉非尼（Sorafenib）可抑制多种激酶，包括Flt-3，并已被证明可抑制Flt-3及其下游信号传导通路。 | ||||||
Flt-3 Inhibitor II | 896138-40-2 | sc-363913 | 1 mg | ¥6092.00 | ||
Flt-3 抑制剂 II 的特点是能与 Flt-3/Flk-2 受体发生选择性相互作用，在这种相互作用中，它能与受体发生特定的疏水和静电作用，从而稳定受体的非活性构象。这种化合物具有独特的动力学特性，可快速结合和解离，从而对受体信号进行微调。其结构设计促进了独特的异构调节剂，以细微的方式影响受体的活性和下游信号级联。 | ||||||
Quizartinib, Free Base | 950769-58-1 | sc-396767 sc-396767A | 1 mg 5 mg | ¥756.00 ¥1658.00 | ||
奎沙替尼（Quizartinib）是一种强效选择性Flt-3抑制剂，可抑制Flt-3依赖性细胞增殖。 | ||||||
Sorafenib Tosylate | 475207-59-1 | sc-357801 sc-357801A | 100 mg 1 g | ¥1151.00 ¥3452.00 | 16 | |
索拉非尼（Sorafenib Tosylate）是 Flt-3/Flk-2 受体的强效抑制剂，具有独特的结合亲和力，能破坏受体的二聚化过程。这种化合物的分子结构有利于特定的氢键和疏水相互作用，从而改变构象动力学。它的动力学特征是关闭速度较慢，可确保长时间抑制受体，从而对下游信号通路和细胞反应产生重大影响。 | ||||||
7BIO | 916440-85-2 | sc-221118 sc-221118A | 10 mg 25 mg | ¥2696.00 ¥8123.00 | 1 | |
7BIO 是 Flt-3/Flk-2 受体的一种选择性拮抗剂，其特点是能够稳定受体的非活性构象。这种化合物参与特定的静电相互作用，从而调节受体的活性，有效阻碍配体诱导的激活。其独特的结构特征促进了快速结合率，使其能够迅速与靶点结合，同时其独特的溶解特性提高了在各种环境中的生物利用度。 | ||||||
PDGFR Tyrosine Kinase Inhibitor I | sc-222142 | 1 mg | ¥2144.00 | 1 | ||
PDGFR 酪氨酸激酶抑制剂 I 具有独特的作用机制，它能选择性地破坏 Flt-3/Flk-2 受体的二聚化。这种化合物的独特之处在于它能与关键氨基酸残基形成氢键，从而导致构象转变，阻碍下游信号传导途径。它的动力学特征显示其解离速度较慢，从而确保了对受体的长时间抑制，同时其疏水特性有利于膜渗透和与脂质双分子层的相互作用。 | ||||||
5′-Fluoroindirubinoxime | 861214-33-7 | sc-361086 sc-361086A | 10 mg 50 mg | ¥1749.00 ¥6995.00 | ||
5'-Fluoroindirubinoxime 是一种强效的 Flt-3/Flk-2 受体调节剂，其特点是能够通过与芳香残基的 π-π 堆积相互作用稳定特定的受体构象。这种化合物具有独特的结合亲和力，可改变受体的磷酸化状态，从而有效阻碍受体的激活。此外，它的亲脂性还能增强细胞吸收，促进与信号级联中的靶蛋白有效结合。 | ||||||