Flt-1,也称为VEGFR-1,是一种属于血管内皮生长因子(VEGF)受体家族的受体酪氨酸激酶。它在血管生成(由现有血管形成新血管的过程)中起着至关重要的作用。Flt-1主要在内皮细胞上表达,作为VEGF-A的受体,是血管形成和维持的关键调节因子。与VEGF-A结合后,Flt-1会启动细胞内信号级联反应,促进内皮细胞的增殖、迁移和存活,最终形成新的血管。此外,Flt-1还与血管通透性和炎症的调节有关,进一步凸显了其在血管稳态和病理血管生成过程中的重要性。
抑制Flt-1是治疗多种血管生成相关疾病(包括癌症、糖尿病视网膜病变和炎症性疾病)的策略。人们提出了几种抑制Flt-1的机制,重点在于破坏其配体-受体相互作用或下游信号通路。一种方法涉及使用单克隆抗体或可溶性诱饵受体来隔离VEGF-A,防止其与Flt-1结合并随后激活下游信号事件。另一种策略针对Flt-1的细胞内激酶结构域,抑制其酶活性和下游信号级联。专门针对Flt-1的ATP结合位点的小分子抑制剂已经开发出来,并在研究中显示出前景。此外,通过表观遗传机制、microRNA或其他调节因子调节Flt-1的表达或活性,可以为抑制Flt-1介导的血管生成提供替代方法。总体而言,了解Flt-1及其抑制作用的复杂调节机制,可以为血管生成相关疾病的新型干预措施的开发提供宝贵的见解。
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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SU 4312 | 5812-07-7 | sc-200637 sc-200637A | 5 mg 25 mg | ¥1094.00 ¥4062.00 | 2 | |
SU 4312 是一种选择性的 Flt-1 受体拮抗剂,具有独特的疏水相互作用和氢键结合动力学。其结构配置具有高度特异性,可最大限度地减少脱靶效应。该化合物与受体结合的动力学速度很快,能迅速调节下游信号级联。此外,它的亲脂性还能提高膜的渗透性,影响其生物利用度和与细胞成分的相互作用。 | ||||||
VEGFR Tyrosine Kinase Inhibitor II | 269390-69-4 | sc-204378 | 5 mg | ¥2347.00 | 1 | |
血管内皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂 II 选择性地靶向 Flt-1 受体,展示了以特定静电力和范德华力为特征的独特相互作用。其构象有利于精确对接,从而有效抑制受体的启动子。该化合物具有显著的反应动力学特性,可有效调节血管生成途径。此外,它的两亲特性提高了在不同环境中的溶解度,从而影响其分布和细胞吸收。 | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | ¥632.00 ¥2933.00 ¥4693.00 | 129 | |
索拉非尼是 Flt-1 的直接抑制剂,是一种多激酶抑制剂。通过抑制 Flt-1 的酪氨酸激酶活性,索拉非尼破坏了与 Flt-1 相关的下游信号通路。这种对 Flt-1 的直接抑制有助于全面抑制由 Flt-1 激活驱动的细胞过程,为控制 Flt-1 介导的反应提供了一种有针对性的方法。 | ||||||
Cediranib | 288383-20-0 | sc-483599 sc-483599A sc-483599B | 5 mg 10 mg 25 mg | ¥1546.00 ¥2482.00 ¥4580.00 | ||
西地尼布是Flt-1和其他受体酪氨酸激酶的直接抑制剂。作为酪氨酸激酶抑制剂,西地尼布会干扰Flt-1的激酶活性,阻止下游信号通路的激活。西地尼布对Flt-1的直接抑制作用可调节与Flt-1激活相关的细胞反应,为控制Flt-1介导的生物学效应提供了一种靶向方法。 | ||||||
ZM-306416 | 690206-97-4 | sc-200676 sc-200676A | 1 mg 10 mg | ¥846.00 ¥1715.00 | ||
ZM-306416 是一种选择性 Flt-1 受体拮抗剂,具有独特的结合亲和力,能破坏受体的二聚化。它的结构构象可实现最佳的立体阻碍,有效阻断下游信号级联。该化合物的动力学特性表明,其结合和解离速度很快,影响了其相互作用的动力学。此外,它的疏水区域有助于膜渗透性,提高了它在各种细胞环境中的生物利用度。 | ||||||
ABT-869 | 796967-16-3 | sc-359037 sc-359037A | 1 mg 5 mg | ¥1399.00 ¥6442.00 | ||
ABT-869是一种选择性Flt-1受体拮抗剂,其特点是通过竞争性结合抑制受体激活。其独特的分子结构有助于与受体的配体结合域进行特异性相互作用,从而阻止信号传导所需的构象变化。该化合物表现出独特的反应动力学,其显著的半衰期会影响其在溶液中的稳定性。此外,其极性官能团可提高溶解度,促进其在生物系统中的有效分布。 | ||||||
4,4′-Bis(4-aminophenoxy)biphenyl | 13080-85-8 | sc-267771 | 5 g | ¥1128.00 | ||
4,4'-双(4-氨基苯氧基)联苯是一种 Flt-1 受体拮抗剂,其特点是具有双重芳香结构,能增强与受体的 π-π 堆积相互作用。这种化合物具有独特的结合动力学,可与受体长时间相互作用,从而改变下游信号传导途径。其强大的氢键能力有助于提高其稳定性和可溶性,从而促进与靶点的有效结合。 | ||||||
MGCD-265 | 875337-44-3 | sc-364533 sc-364533A | 10 mg 50 mg | ¥5415.00 ¥16506.00 | ||
MGCD-265是一种Flt-1受体拮抗剂,其复杂的分子结构能够促进与受体结合位点的选择性相互作用。该化合物独特的构象能够增强疏水相互作用,影响受体的构象动态。此外,它能够与关键的氨基酸残基形成瞬态复合物,从而调节受体活性,影响相关的信号级联。这种结合的特异性有助于形成独特的药代动力学特征。 | ||||||
Sunitinib, Free Base | 557795-19-4 | sc-396319 sc-396319A | 500 mg 5 g | ¥1692.00 ¥10379.00 | 5 | |
舒尼替尼游离碱是一种选择性Flt-1受体拮抗剂,其独特的分子结构使其能够与受体的活性位点进行特定的相互作用。其独特的空间排列增强了静电和疏水相互作用,从而稳定受体的构象。该化合物的动力学行为表明其具有可逆结合的倾向,能够动态调节受体的活性并影响下游信号通路。这种特殊性凸显了其独特的生化特性。 | ||||||
Pazopanib Hydrochloride | 635702-64-6 | sc-364564 sc-364564A | 10 mg 25 mg | ¥1207.00 ¥2595.00 | 1 | |
Pazopanib Hydrochloride 是一种 Flt-1 受体的选择性拮抗剂,具有破坏配体与受体相互作用的独特能力。该化合物的结构特征可促进强氢键和疏水接触,影响受体构象和稳定性。其动力学特征表明,其结合和解离速度很快,可以对受体动力学和随后的信号级联进行微调,突出了其独特的生物化学行为。 |