Flt-1 抑制因子
常见的Flt-1抑制剂包括但不限于苹果酸舒尼替尼（CAS 341031-54-7）、AAL-993（CAS 269390-77-4）、PKC-412（CAS 12 0685-11-2、DMXAA CAS 117570-53-3和VEGFR酪氨酸激酶抑制剂III、KRN633 CAS 286370-15-8。
Flt-1，也称为VEGFR-1，是一种属于血管内皮生长因子（VEGF）受体家族的受体酪氨酸激酶。它在血管生成（由现有血管形成新血管的过程）中起着至关重要的作用。Flt-1主要在内皮细胞上表达，作为VEGF-A的受体，是血管形成和维持的关键调节因子。与VEGF-A结合后，Flt-1会启动细胞内信号级联反应，促进内皮细胞的增殖、迁移和存活，最终形成新的血管。此外，Flt-1还与血管通透性和炎症的调节有关，进一步凸显了其在血管稳态和病理血管生成过程中的重要性。
抑制Flt-1是治疗多种血管生成相关疾病（包括癌症、糖尿病视网膜病变和炎症性疾病）的策略。人们提出了几种抑制Flt-1的机制，重点在于破坏其配体-受体相互作用或下游信号通路。一种方法涉及使用单克隆抗体或可溶性诱饵受体来隔离VEGF-A，防止其与Flt-1结合并随后激活下游信号事件。另一种策略针对Flt-1的细胞内激酶结构域，抑制其酶活性和下游信号级联。专门针对Flt-1的ATP结合位点的小分子抑制剂已经开发出来，并在研究中显示出前景。此外，通过表观遗传机制、microRNA或其他调节因子调节Flt-1的表达或活性，可以为抑制Flt-1介导的血管生成提供替代方法。总体而言，了解Flt-1及其抑制作用的复杂调节机制，可以为血管生成相关疾病的新型干预措施的开发提供宝贵的见解。
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展示:
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Brivanib | 649735-46-6 | sc-364447 sc-364447A | 5 mg 10 mg | ¥2967.00 ¥4174.00 | ||
Brivanib 是 Flt-1 受体的强效抑制剂，具有独特的结合亲和力，可改变受体的构象格局。其分子结构有利于特定的静电相互作用，从而提高了选择性。该化合物对下游信号通路有显著影响，其动力学特征支持与受体的长时间接触。这种行为强调了它在通过有针对性的分子相互作用调节细胞反应方面的独特作用。 | ||||||
Vandetanib | 443913-73-3 | sc-220364 sc-220364A | 5 mg 50 mg | ¥1884.00 ¥15265.00 | ||
凡德他尼是Flt-1和其他受体酪氨酸激酶的直接抑制剂。作为酪氨酸激酶抑制剂，凡德他尼会干扰Flt-1的激酶活性，从而阻止下游信号通路的激活。凡德他尼对Flt-1的直接抑制作用可以调节与Flt-1激活相关的细胞反应，从而为控制Flt-1介导的生物学效应提供了一种靶向方法。 | ||||||
AEE 788 | 497839-62-0 | sc-480425 | 10 mg | ¥52631.00 | ||
AEE788 是 Flt-1 的直接抑制剂，是一种多激酶抑制剂。通过抑制 Flt-1 的酪氨酸激酶活性，AEE788 破坏了与 Flt-1 相关的下游信号通路。这种对 Flt-1 的直接抑制有助于全面抑制由 Flt-1 激活驱动的细胞过程，为控制 Flt-1 介导的反应提供了一种有针对性的方法。 | ||||||