LY294002 和 U0126 通过分别破坏 PI3K/Akt 和 MEK/ERK 通路发挥了关键作用。这种干扰解除了经常控制蛋白质活性的负反馈,使这些通路中的蛋白质得到更强有力的激活。SB203580、PD98059 和雷帕霉素等化合物采用了类似的方法,但作用于不同的激酶。SB203580 可抑制 p38 MAPK 信号转导,而 PD98059 则针对 MEK1/2,雷帕霉素则干扰 mTOR 信号转导。这些抑制剂间接促进了受这些激酶调控的蛋白质的活性,为 FLJ45831 等蛋白质表现出更高的活性创造了环境。
第二信使的调节为激活 FLJ45831 提供了另一条途径。例如,佛司可林能催化 cAMP 的产生,cAMP 是一种重要的第二信使,能激活 PKA,进而导致目标蛋白质的磷酸化。异诺米霉素通过增加细胞内的钙,引发钙调蛋白依赖性激酶的活化,从而进一步改变蛋白质及其功能。PMA 激活 PKC 的作用也会导致蛋白质磷酸化,从而改变其活性。磷酸酶抑制剂(如冈田酸和萼氨醇 A)通过抑制 PP1 和 PP2A 的作用,确保蛋白质保持磷酸化状态。这种持续的磷酸化状态对维持蛋白质的活性至关重要。相反,分别作为 CaMKII 和 PKC 抑制剂的 KN-93 和 Bisindolylmaleimide I 可通过减少涉及这些激酶的负反馈,间接增加蛋白质的活性。
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| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | ¥1388.00 ¥4513.00 | 148 | |
PI3K抑制剂,通过破坏PI3K/Akt通路内的反馈来增加某些蛋白质的活性。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | ¥722.00 ¥2775.00 | 136 | |
MEK 抑制剂,可通过减少反馈抑制来增强受 MEK/ERK 信号调控的蛋白质的活性。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | ¥1015.00 ¥3937.00 | 284 | |
p38 MAPK 抑制剂,导致受 p38 MAPK 信号调控的蛋白质的活性发生改变。 | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | ¥880.00 ¥3046.00 | 80 | |
增加细胞内 Ca2+ 浓度,激活 Ca2+/calmodulin 依赖性蛋白激酶,影响蛋白质活性。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | ¥463.00 ¥1489.00 ¥2414.00 ¥5641.00 ¥10695.00 | 119 | |
激活 PKC,使蛋白质上的丝氨酸和苏氨酸残基发生磷酸化,从而改变其活性。 | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | ¥3283.00 ¥5979.00 ¥20308.00 | 78 | |
抑制蛋白磷酸酶 PP1 和 PP2A,使蛋白质磷酸化和活性持续。 | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A | 10 µg 100 µg | ¥1839.00 ¥9026.00 | 59 | |
与冈田酸相似,可抑制 PP1 和 PP2A,使蛋白质保持磷酸化和活性状态。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | ¥451.00 ¥1038.00 | 212 | |
MEK1/2 抑制剂会导致 ERK 下游蛋白的活性增加,因为反馈抑制作用会减弱。 | ||||||
KN-93 | 139298-40-1 | sc-202199 | 1 mg | ¥2053.00 | 25 | |
抑制 Ca2+/钙调蛋白依赖性蛋白激酶 II(CaMKII),影响下游蛋白质的激活。 | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | ¥1185.00 ¥2730.00 | 36 | |
PKC抑制剂,可通过破坏涉及PKC的负反馈回路来增加蛋白质活性。 | ||||||