FK-506激活剂
常见的 FK-506 激活剂包括但不限于磷脂酸、二棕榈酰 CAS 169051-60-9、雷帕霉素 CAS 53123-88-9、锌 CAS 7440-66-6、胡椒碱 CAS 94-62-2 和佛司可林 CAS 66575-29-9。
FK-506 激活剂是一类特殊的化合物，能与蛋白 FKBP12（FK-506（他克莫司）的结合蛋白）相互作用并影响其活性。这些激活剂通过与 FKBP12 结合并增强其与其他细胞靶点的相互作用来发挥作用。FKBP12 由 FKBP1A 基因编码，是一种肽基脯氨酰异构酶，可催化肽链中脯氨酰键的顺反异构，这是蛋白质折叠和功能的关键步骤。当 FK-506 激活剂与 FKBP12 结合时，它们会稳定蛋白质的构象，从而增强其异构酶活性。FKBP12 活性的增强会导致细胞内蛋白质折叠速度加快，从而影响依赖蛋白质及时正确折叠的各种细胞过程。此外，这些激活剂的结合也会影响 FKBP12 与其他蛋白质（如雷诺丁受体和钙调素）相互作用的能力，从而导致细胞信号级联的改变。
FK-506 激活剂与 FKBP12 之间的相互作用并不仅仅停留在蛋白质折叠和催化水平上。这些分子与 FKBP12 的结合也会间接影响信号通路。例如，当 FKBP12 与激活剂结合时，它与钙调磷酸酶结合并抑制钙调磷酸酶活性的能力就会受到影响。这种对钙调素酶活性的调节会对活化 T 细胞核因子（NFAT）产生下游影响，NFAT 是一种转录因子，参与多种基因的表达。通过影响 FKBP12-钙神经蛋白-NFAT 通路，FK-506 激活剂可间接影响细胞内的基因表达模式。这可能导致细胞对环境刺激的反应发生变化，包括免疫反应的变化，而不会直接改变基因表达或蛋白质的产生。FK-506 激活剂对 FKBP12 的特异性及其由此产生的细胞效应展示了小分子激活剂和细胞内蛋白靶点在调节细胞功能方面复杂的相互作用。
関連項目
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展示:
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Phosphatidic Acid, Dipalmitoyl | 169051-60-9 | sc-201057 sc-201057B sc-201057A | 100 mg 250 mg 500 mg | $104.00 $239.00 $409.00 | ||
作为脂质第二信使，磷脂酸可与FKBP12结合，诱导构象变化，从而增强其肽-脯氨酸异构酶活性，这对于蛋白质折叠和功能至关重要。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
虽然雷帕霉素与FKBP12结合时通常是一种抑制剂，但它也可以增强该蛋白与某些细胞靶标的相互作用，从而可能增加其在特定信号通路中的活性，而与免疫抑制功能无关。 | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
锌可作为辅因子，已知可稳定蛋白质结构，包括FKBP12等，从而提高蛋白质在细胞通路中的活性，发挥分子伴侣的作用。 | ||||||
Piperine | 94-62-2 | sc-205809 sc-205809A | 5 g 25 g | $36.00 $143.00 | 3 | |
胡椒碱已被证明可干扰泛素化途径。通过抑制蛋白质降解，胡椒碱可通过稳定FKBP12的表达水平间接提高其功能活性。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
福斯可林可增加细胞内cAMP，从而间接激活蛋白激酶A（PKA）。PKA磷酸化可增强FKBP12与其他蛋白之间的相互作用，从而可能增强其活性。 | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
众所周知，姜黄素能与多种蛋白质靶标和途径相互作用。它可以与 FKBP12 结合，稳定其活性构象，增强其蛋白质折叠活性。 | ||||||
Spermidine | 124-20-9 | sc-215900 sc-215900B sc-215900A | 1 g 25 g 5 g | $56.00 $595.00 $173.00 | ||
精胺可促进自噬，从而间接影响 FKBP12 等蛋白质的周转和功能调节，可能导致其活性增强。 | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
白藜芦醇与多种信号通路相互作用，可通过调节氧化应激和蛋白质维持通路，增强 FKBP12 等蛋白质的稳定性和活性。 | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
槲皮素会影响多种激酶和磷酸酶，这些激酶和磷酸酶可能会通过改变与 FKBP12 相互作用的蛋白质的磷酸化状态来间接调节 FKBP12 的活性。 | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
锂会影响糖原合酶激酶3（GSK-3）的活性，从而通过改变Wnt途径中蛋白质的磷酸化状态间接导致FKBP12活性状态的改变。 | ||||||