FK-506 抑制因子
常见的 FK-506 抑制剂包括但不限于酮康唑 CAS 65277-42-1、红霉素 CAS 114-07-8、地尔硫卓 CAS 42399-41-7、维拉帕米 CAS 52-53-9 和氟康唑 CAS 86386-73-4。
FK-506 抑制剂属于一类化学化合物，旨在靶向调节 FK-506 结合蛋白（FKBPs）的活性。FK-506 又称他克莫司，是由筑波链霉菌（Streptomyces tsukubaensis）产生的一种天然大环内酯类化合物。FKBPs 是一组与 FK-506 相互作用的细胞蛋白，它们形成的复合物可产生各种生物效应，尤其是对免疫系统的效应。开发的 FK-506 抑制剂可与 FKBP 相互作用，破坏 FK-506-FKBP 复合物的形成，干扰调节免疫反应和其他细胞过程的下游信号通路。
FK-506 抑制剂通常是设计用于与 FKBPs 结合的小分子或化合物。这样，这些抑制剂就可以改变与 FK-506 相关的免疫抑制和其他细胞效应。对 FK-506 抑制剂的研究可以为了解免疫抑制和免疫调节的分子机制提供有价值的见解，从而更深入地了解 FKBPs 在细胞信号通路中的作用。
関連項目
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | ¥699.00 ¥2933.00 | 21 | |
是一种已知的 CYP3A4 抑制剂；可能会通过降低他克莫司的代谢而增加其血浆水平。 | ||||||
Erythromycin | 114-07-8 | sc-204742 sc-204742A sc-204742B sc-204742C | 5 g 25 g 100 g 1 kg | ¥632.00 ¥2708.00 ¥9195.00 ¥14723.00 | 4 | |
该化合物是 CYP3A4 的中度抑制剂，可能会降低他克莫司的清除率，从而提高他克莫司的浓度。 | ||||||
Diltiazem | 42399-41-7 | sc-204726 sc-204726A | 1 g 5 g | ¥2358.00 ¥5235.00 | 4 | |
地尔硫卓会抑制 CYP3A4，并可能增加他克莫司的全身暴露量。 | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | ¥4140.00 | ||
作为一种 CYP3A4 抑制剂，它可以通过减少代谢分解来提高他克莫司的血药浓度。 | ||||||
Fluconazole | 86386-73-4 | sc-205698 sc-205698A | 500 mg 1 g | ¥598.00 ¥948.00 | 14 | |
它对 CYP3A4 有中度抑制作用，合用时会影响他克莫司的代谢。 | ||||||
Clotrimazole | 23593-75-1 | sc-3583 sc-3583A | 100 mg 1 g | ¥463.00 ¥632.00 | 6 | |
通过抑制 CYP3A4，它可以增加他克莫司的生物利用度，减少其代谢降解。 | ||||||
Cimetidine | 51481-61-9 | sc-202996 sc-202996A | 5 g 10 g | ¥699.00 ¥970.00 | 1 | |
已知它能抑制几种 CYP 酶，因此可能与他克莫司的代谢产生相互作用，导致浓度升高。 | ||||||
Amiodarone | 1951-25-3 | sc-480089 | 5 g | ¥3520.00 | ||
已证明它能抑制 CYP3A4 活性，并能增加他克莫司的血药浓度。 | ||||||
Nicardipine hydrochloride | 54527-84-3 | sc-202731 sc-202731A | 1 g 5 g | ¥361.00 ¥914.00 | 5 | |
可抑制 CYP3A4 介导的代谢，可能增加他克莫司的含量。 | ||||||
Deoxyschizandrin | 61281-38-7 | sc-278925 | 10 mg | ¥903.00 | ||
五味子果实中的一种成分可抑制 CYP3A4，并可能影响他克莫司的代谢。 | ||||||