Etaa1 抑制因子

常见的 Etaa1 抑制剂包括但不限于 Aphidicolin CAS 38966-21-1、Olaparib CAS 763113-22-0、UCN-01 CAS 112953-11-4、VE 821 CAS 1232410-49-9 和 Ceralasertib CAS 1352226-88-0。

Etaa1 的化学抑制剂针对的是 Etaa1 积极参与的 DNA 损伤应答（DDR）途径的各个方面。Aphidicolin 通过抑制 DNA 聚合酶 alpha 和 delta，破坏了 DNA 复制的基本过程。这种干扰会对 DNA 损伤反应产生连带影响，损害 Etaa1 在管理复制压力方面的作用。同样，PARP 抑制剂（如 Olaparib 和 MK-4827）也会阻碍 DNA 单链断裂的修复。由于 Etaa1 与 DNA 损伤反应有关，抑制 PARP 会损害修复机制，进而限制 Etaa1 的功能参与。UCN-01和VE-821等激酶抑制剂分别以检查点激酶和ATR为靶点，它们对信号传递和管理DNA损伤至关重要。通过阻断这些激酶，它们可能会无意中限制 Etaa1 在 DDR 途径中的激活和功能。

其他抑制剂（如 AZD6738）也以 ATR 为靶点，进一步支持了破坏上游激酶可以限制 Etaa1 活性的观点。Mirin通过抑制MRE11，损害了DNA双链断裂的关键传感器MRN复合物，而MRN复合物是激活涉及Etaa1的DDR通路的先决条件。靶向 DNA-PK 的 NU7026 和 NU7441 以及靶向 ATM 激酶的 KU-55933 等抑制剂阻碍了 DNA 双链断裂的信号传导和修复。另一方面，Wortmannin 靶向 PI3K、DNA-PK 和 ATM，具有更广泛的抑制作用，有可能破坏可能激活 Etaa1 的多种途径。最后，CGK733 通过同时抑制 ATM 和 ATR，提供了一种双重方法来损害 Etaa1 参与 DDR 的信号传导。这些化学物质通过对 DDR 中特定蛋白质和复合物的靶向作用，都能抑制 Etaa1 的功能活性，展示了一系列机制，这些机制的共同目标是限制 Etaa1 在 DNA 修复和复制应激反应中的作用。