ERGIC-1抑制剂的作用原理是破坏对ERGIC-1正常功能至关重要的各种细胞过程,而ERGIC-1对蛋白质在内质网(ER)和高尔基体之间的贩运至关重要。影响高尔基体结构和功能的化合物,如抑制 ARF 或破坏 pH 和离子梯度的化合物,会导致蛋白质贩运受阻,从而有效阻碍 ERGIC-1 在这些过程中发挥作用。特别是,针对 COPII 囊泡形成所必需的 GTPase 活性或高尔基体耐布雷非丁 A 因子 1(GBF1)的抑制剂会阻止囊泡沿着分泌途径的正常形成和移动,从而对 ERGIC-1 产生间接影响。此外,通过抑制参与内吞和贩运的受体的自身磷酸化,这些抑制剂减少了与 ERGIC-1 有关的受体介导的过程,进一步证明了细胞贩运的相互关联性以及 ERGIC-1 对这些干扰的敏感性。
其他抑制剂则通过靶向间接影响 ERGIC-1 功能的细胞成分和信号通路来发挥作用。例如,抑制调节囊泡运输的蛋白激酶 A (PKA)和破坏囊泡在细胞内移动所必需的微管,都会导致与 ERGIC-1 相关的蛋白质运输和处理功能受损。干扰囊泡融合、内吞或细胞骨架结构的化合物也会通过破坏细胞内转运机制的稳定性来抑制 ERGIC-1。抑制剂通过调节参与囊泡萌发和运输过程的关键酶,可降低 ERGIC-1 的功能活性。例如,某些抑制剂通过阻止蛋白质的适当糖基化,导致折叠错误的蛋白质在ER中积累,从而间接损害了ERGIC-1的功能,因为ERGIC-1依赖于折叠正确的蛋白质的顺利流动。此外,抑制肌动蛋白聚合会破坏囊泡贩运所必需的细胞骨架框架,从而间接影响 ERGIC-1 的运作能力。
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | ¥338.00 ¥587.00 ¥1376.00 ¥4140.00 | 25 | |
该化合物通过抑制从 ER 到高尔基体的囊泡形成所需的 ADP 核糖基化因子(ARF)来破坏高尔基体的结构和功能,最终导致抑制蛋白质的贩运,并造成 ERGIC-1 的功能性阻断。 | ||||||
Monensin A | 17090-79-8 | sc-362032 sc-362032A | 5 mg 25 mg | ¥1715.00 ¥5810.00 | ||
作为一种离子载体,它通过改变pH值和离子梯度来破坏高尔基体功能,从而破坏正常的蛋白质分选和运输,从而间接抑制ERGIC-1在蛋白质加工和运输中的作用。 | ||||||
Exo1 | 461681-88-9 | sc-200752 sc-200752A | 10 mg 50 mg | ¥925.00 ¥3283.00 | 3 | |
这种化合物可抑制Sar1 GTPase活性,而Sar1 GTPase对COPII囊泡的形成至关重要,因此可阻断从内质网到高尔基体的转运,并间接抑制ERGIC-1在蛋白质转运中的作用。 | ||||||
Golgicide A | 1005036-73-6 | sc-215103 sc-215103A | 5 mg 25 mg | ¥2110.00 ¥7559.00 | 11 | |
它专门针对高尔基体抗溴化乙锭 A 因子 1 (GBF1)(ARF 的一个 GEF),导致高尔基体器的破坏,并通过损害逆向运输间接影响 ERGIC-1。 | ||||||
Tyrphostin AG 1478 | 175178-82-2 | sc-200613 sc-200613A | 5 mg 25 mg | ¥1061.00 ¥4659.00 | 16 | |
作为酪氨酸激酶抑制剂,它可以阻止表皮生长因子受体(EGFR)的自磷酸化,从而减少受体介导的内吞作用和涉及ERGIC-1的运输。 | ||||||
H-89 dihydrochloride | 130964-39-5 | sc-3537 sc-3537A | 1 mg 10 mg | ¥1038.00 ¥2053.00 | 71 | |
这种化合物可抑制蛋白激酶 A (PKA),而 PKA 参与调节囊泡的贩运,从而间接影响 ERGIC-1 的相关过程。 | ||||||
Dynamin Inhibitor I, Dynasore | 304448-55-3 | sc-202592 | 10 mg | ¥982.00 | 44 | |
一种抑制 dynamin 的小分子,dynamin 对 clathrin 介导的内吞作用至关重要,从而影响 ERGIC-1 可处理的蛋白质的贩运。 | ||||||
Nocodazole | 31430-18-9 | sc-3518B sc-3518 sc-3518C sc-3518A | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | ¥654.00 ¥936.00 ¥1579.00 ¥2730.00 | 38 | |
破坏微管聚合,而微管聚合是囊泡在细胞内移动的必要条件,从而通过损害运输机制间接抑制 ERGIC-1 的功能。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | ¥745.00 ¥2471.00 ¥4705.00 | 97 | |
这种磷酸肌酸 3- 激酶抑制剂会影响囊泡的萌发和转运,而这对于 ERGIC-1 在 ER 和高尔基体之间的蛋白转运作用至关重要。 | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | ¥1907.00 ¥3373.00 | 66 | |
抑制 N-连接的糖基化,这一过程对许多蛋白质的正常折叠和功能至关重要,从而使折叠错误的蛋白质在 ER 中积聚,间接抑制 ERGIC-1。 |